Zdravila za preprečevanje COX morda niso dobra
Bolečine in vnetja, glavna pritožba večine ljudi v določenem trenutku v življenju in skupna dnevna pojava za mnoge ljudi z artritisom, je predvsem posledica ciklooksigenaze ali COX-a, na kratko.
COX je encim, ki tvori prostanoide - prostaglandine , prostacikline in tromboksane - ki so vsi odgovorni za vnetni odziv.
Izkazalo se je, da COX ni vse slab, je celo potrebno za normalne celične procese.
Zdravila, namenjena zaviranju COX-a za lajšanje vnetja, se zdijo dobra ideja, toda z zaviranjem COX-a obstaja negativna stran.
COX-1 Versus COX-2
V devetdesetih letih je bilo ugotovljeno, da sta obstajali dve obliki encima COX-1 in COX-2. Slednje je manj zaželeno. Znano je, da je COX-1 prisoten v večini tkiv. COX-1 v gastrointestinalnem traktu vzdržuje normalno oblogo želodca in ščiti želodec iz prebavnih sokov. Encim je vpleten tudi v delovanje ledvic in trombocitov. COX-2 se nahaja predvsem na mestih vnetja.
Oba COX-1 in COX-2 lahko povzročita bolečino in vnetje, vendar pa je COX-1 tako koristen encim, uporaba zdravil za zaviranje morda ni tako dobra ideja.
Nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo COX
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), ki so običajno predpisana za zdravljenje artritisa, delujejo z zaviranjem prostaglandinov. Tradicionalni nesteroidni protivnetni antidiabetiki, kot sta ibuprofen in naproksen, lahko povzročijo težave s prebavili, vključno z razjedami .
Ti NSAID-ji niso selektivni, kar pomeni, da zavirajo COX-1 in COX-2. Zaviranje COX-2 s strani tradicionalnih nesteroidnih protivnetnih zdravil je koristno za njegove protivnetne učinke, vendar je negativna inhibicija COX-1 lahko povzročila neželene učinke, kot so razjede, podaljšan čas krvavitve in težave z ledvicami.
Selektivni nesteroidni NSAIDi COX-2
V poznih devetdesetih letih so farmacevtska podjetja razvila več zdravil, ki so se osredotočale samo na COX-2, ti NSAID-ji so bili Celebrex, Vioxx in Bextra.
Od teh je celebrex edina zdravila, ki ostanejo na trgu v Združenih državah Amerike in ima črno škatlo opozorilo, da nosi tveganje za srčni napad in kap.
Od ukinitve zdravila Vioxx leta 2004 je ameriška uprava za hrano in zdravila preučila celoten razred zdravil, vključno z vsemi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in zaviralci COX-2, ki so bili prodani brez recepta ali na recept, in dodal opozorila črne škatle navodilom za predpisovanje .
FDA je zavrnila dva druga zaviralca COX-2, Arcoxia in Prexige, ki se uporabljajo v drugih državah. Zdravilo Prexige je bilo odstranjeno s trga v Avstraliji in Kanadi zaradi povezanih jetrnih zapletov.
Nekateri raziskovalci menijo, da po odkritju nizke ravni COX-2 v nekaterih ne-vnetih tkivih lahko tudi COX-2 igra vlogo pri nekaterih normalnih funkcijah telesa, razen vnetja. Raziskovalci v Združenem kraljestvu so ugotovili, da lahko COX-2 zaščiti pred aterosklerozo, medicinskim izrazom za utrjevanje arterij, zožitvijo in zamašitvijo.
Medtem ko se NSAID in zaviralci COX-2 štejejo za pomembne možnosti zdravljenja bolnikov z artritisom , je treba upoštevati koristi in tveganja za vsakega posameznega bolnika. Oceniti je treba tveganje za srce in najboljšo vrsto NSAID .
> Viri
> Fundacija za artritis. NSAID.
> Bathon, Joan M. Razprava o specifičnih inhibitorjih COX-2. Johns Hopkinsov center za artritis.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 ščiti pred aterosklerozo neodvisno od lokalnega žilnega prostaciklina: identifikacija povezanih poti COX-2 implicira Rgl1 in limfocitna omrežja. PLOS One. 2. junij 2014.