Cefalosporini so eden najpogosteje predpisanih vrst zdravil na svetu. Verjetno je, da ste naleteli na te antibiotike, tudi če niste seznanjeni z imenom. Na primer, med drugim se zdravilo Keflex (cefalexin) uporablja za zdravljenje kožnih okužb. Poleg tega se zdravilo Rocephin (ceftriaxone) uporablja za zdravljenje pljučnice .
Obstaja pet generacij cefalosporinov.
Kaj so cefalosporini?
Cefalosporini so najprej odkrili v kanalizacijski vodi ob obali Sardinije leta 1945. Do leta 1964 je bil predpisan prvi cefalosporin.
Cefalosporini so strukturno podobni drugim antibiotikom. Kot penicilini imajo cefalosporini beta-laktamski obroč, pritrjen na obroč dihirdotiazola. Odvzem tega dihirdotiazolnega obroča so različne stranske verige, katerih sestava za različne cefalosporine z različno farmakološko in protimikrobno aktivnostjo.
Cefalosporini imajo tri različne mehanizme delovanja:
- Vezava na specifične proteine, ki vežejo penicilin.
- Zaviranje sinteze celičnih sten.
- Aktivacija avtolitičnih (samouničnih) encimov v bakterijski celični steni
Cefalosporini so razdeljeni na pet generacij. Vendar pa so različni cefalosporini v isti generaciji včasih kemično nepovezani in imajo različne spektre aktivnosti (mislimo na cephamicine).
Posploševanje, ki ga mnogi zdravstveni delavci poučujejo, je, da se s poznejšimi generacijami cefalosporinov zmanjša gram-pozitivna pokritost, medtem ko se stopnja gram-negativnosti poveča.
Eden do tri odstotke vseh ljudi je alergičen na cefalosporine. V resnici pa je to število verjetno večje, ker ljudje z alergijami na penicilin pogosto niso predpisani cefalosporini.
Prva generacija cefalosporinov
Prva generacija cefalosporinov je v ustni in intravenski obliki. Aktivni so proti streptokokom Viridans, hemolitičnim streptokokom skupine A, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella in Proteus bakteriji. Tako kot vsi drugi cefalosporini, cefalosporini prve generacije ne delujejo na enterokokih.
Primeri cefalosporinov prve generacije vključujejo naslednje:
- Cefaleksin (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroksil
- Cefazolin (intravenski in intramuskularni)
Na splošno se lahko cefalosporini prve generacije uporabijo za preprečevanje okužb kože in drugih mehkih tkiv, okužb dihalnih poti in okužb sečil. Intravenozne prve generacije cefalosporinov se lahko uporabijo kot profilaksa po čistih kirurških posegih. Posebej opažamo, da je razširjenost MRSA zmanjšala učinkovitost cefalosporinov prve generacije kot sredstva za preprečevanje in zdravljenje.
Cefalosporini druge generacije
Na splošno so cefalosporini druge generacije bolj dejavni proti gram-negativnim organizmom, zaradi česar so bolj koristni v številnih kliničnih situacijah.
Na primer, druge generacije cefalosporinov so aktivne proti sevom Proteusa in Klebsiella. Druga generacija cefalosporinov se bori proti H.
gripa - vzrok pljučnice, sepse in meningitisa. Kljub temu so cefalosporini prve generacije na splošno še vedno boljši pri zdravljenju gram-pozitivnih okužb.
Primeri cefalosporinov druge generacije vključujejo naslednje:
- Cefoksitin (cephamicin)
- Cefotetan (cephamicin)
- Cefuroksim (oralno in intravensko)
- Cefprozil
Druga generacija cefalosporinov obravnava naslednje:
- Sinusitis
- Otitis mediji (okužba ušesa)
- Mešane anaerobne okužbe, vključno s peritonitisom in divertikulitisom
- Profilaksa po kolorektalni operaciji
Druga generacija cefalosporinov nima dejavnosti proti Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporini tretje generacije
Velika prednost antibiotikov tretje in četrte generacije je znatno razširjena pokritost z gram-negativnimi bakterijami.
Poleg tega je cefalosporin ceftazidim tretje generacije aktiven proti Pseudomonas aeruginosa, bakteriji, ki lahko povzroči kožne okužbe pri ljudeh z normalnimi imunskimi sistemi (mislim, da so po izpostavitvi spodnji klorirani vroči kadi ali bazenu), kot tudi pljučnica, okužbe krvi in tako naprej pri tistih z oslabljenim imunskim sistemom (mislite na post-kirurške in bolnišnice).
Obstaja več treh generacij cefalosporinov. Pogovori z njimi bi bili vsi izven področja uporabe tega člena. Namesto tega se osredotočimo na ceftriaxone (Rocephin), ki ima številne uporabe, vključno z:
- Okužbe spodnjih dihal
- Okužbe kože in mehkih tkiv
- Nezapletena gonoreja
- Okužbe sečil
- Otitis mediji
- Pelemična vnetna bolezen
- Kirurška profilaksa
- Bakterijska septikemija (okužba krvi)
- Meningitis
- Kožne okužbe
- Skupne okužbe
- Intraabdominalne okužbe
Četrta generacija cefalosporina
Cefepime je edina razpoložljiva cefalosporina (četrta generacija), ki jo je odobrila FDA. Kot cefalosporin ceftazidim tretje generacije je cefepime aktiven proti Pseudomonas aeruginosa. Poleg tega je cefepime bolj aktiven proti enterobacter in citrobacter bakterijam. Nazadnje, cefepime ima gram-pozitivno pokritost, primerljivo s ceftriaksonom.
Tukaj je nekaj kliničnih uporab za cefepime:
- Zmerna do huda pljučnica
- Huda okužba sečil
- Okužbe kože in mehkih tkiv
- Zapletene intraabdominalne okužbe
Peta generacija cefalosporina
Leta 2010 je FDA odobrila zdravilo Ceftaroline (Teflaro), edino peto ali visoko cefalosporin. Kot cefepime je ceftarolin močan antibiotik, ki ga je treba rezervirati za resno okužbo. Zlasti je aktivna proti okužbam, odpornim na več odmerkov, kot so MRSA ( S. aureus, odporen proti meticilinu ) in VRSA ( S. aureus, odporen proti vankomicinu ) . Ta zdravilo je tudi injiciranje in predpisano za boj proti zajedniškim pljučnicam in resnim okužbam kože in mehkih tkiv. Na srečo je ceftarolin varen in ima majhno sposobnost povzročanja odpornosti.
Kot sedaj lahko cenite, cefalosporini so izredno raznolika vrsta antibiotikov s široko pokritostjo. Toda, kot pri večini antibiotikov, je odpornost na antibiotike skrb za številne klinike, epidemiologe, zdravstvene uradnike, bolnike in tako naprej.
Odpornost na bakterije je delno posledica prevelikega števila zdravnikov; Kljub temu pa lahko kot bolniki pomagamo tudi v boju proti razvoju odpornosti. Na primer, ne smete vedno pričakovati ali zahtevati, da vam vaš zdravnik preda antibiotike za zdravljenje okužbe, ki je lahko po naravi zelo virusna. (Antibiotiki so neučinkoviti proti virusom.) Poleg tega je pri predpisovanju antibiotikov nujno, da končate celoten tečaj, tudi če se "počutite bolje".
Viri:
Guglielmo B. Anti-infektivni kemoterapevtski in antibiotični agensi. V: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Trenutna medicinska diagnoza in zdravljenje 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Članek z naslovom "Diagnoza in obvladovanje takojšnjih preobčutljivostnih reakcij na cefalosporine", ki sta jih objavila MH Kim in JM Lee iz raziskav astme, alergije in imunologije, objavljena leta 2014.
Predstavitev z naslovom "Uporaba in pomen cefalosporinov v človeški medicini" JH Powersa na FDA.