Vse kombinirane tablete za kontracepcijo vsebujejo estrogen (običajno etinil estradiol ) in progestin. Izraz progestin se uporablja za katero koli naravno ali umetno snov, ki ima lastnosti, podobne naravnemu progesteronu. V nasprotju z estrogenom obstajajo številne vrste progestina v različnih peroralnih kontracepcijskih blagovnih znamkah. Starejše progestinske vrste se običajno imenujejo prve in druge generacije, novejše pa tretjo generacijo (in četrto).
Zneski zdravila Progestin:
Primerjava estrogena je precej preprosta, saj vse kombinirane tablete za kontracepcijo uporabljajo isto vrsto estrogena; to omogoča primerjavo odmerkov preprosto s količino. Po drugi strani pa zato, ker tablete uporabljajo različne vrste progestina (vsaka ima drugačno jakost), je veliko težje primerjati ravni progestinov v tabletah. Količina progestina, ki jo najdemo v tabletah za kontracepcijo, je dokaj majhna in se navadno označuje v miligramih (mg). To pomeni, da tudi če imata dve znamki enak odmerek progestina, imajo lahko različne vrste progestina, zato se moč močno razlikuje.
Vrste progestina:
Obstaja veliko vrst progestinov in vsaka ima drugačen profil v smislu progestacijske, estrogene in androgene aktivnosti in / ali učinkov. Rezultat teh učinkov je odvisen od kombinacije vrste in ravni progestina ter ravni estrogena.
Ker so hormoni, ki jih najdemo v vsaki vrsti tabletke, drugačni in ker vsaka ženska drugače odgovarja na pilule, te splošne smernice morda ne veljajo za vse ženske. Da bi bolje razumeli, kako se lahko razvije progestin, je koristno pojasniti, kakšne učinke ima lahko progestin na žensko telo.
- Progresivni učinki: progestacijski učinki se nanašajo na to, kako progestin stimulira progesteronske receptorje (s čimer preprečuje ovulacijo in zmanjša menstrualne krvavitve). Podoben izraz je progestacijska selektivnost, kar je stopnja, do katere se povečajo progestacijski učinki, in androgeni učinki so zmanjšani. Običajno je cilj kontracepcijske tabletke doseči visoko stopnjo progestacijske selektivnosti.
- Androgeni učinki: Androgeni učinki se nanašajo na verjetnost, da progestin lahko povzroči neprijetne stranske učinke. Progestini z višjo androgensko aktivnostjo lahko povečajo možnosti za androgene neželene učinke, ki v glavnem vključujejo akne in hirsutizem (ženske neželene rast las).
Tudi progestini z manj androgene aktivnosti nimajo nikakršnega učinka na metabolizem ogljikovih hidratov, zato telo razgrajuje in sintetizira preproste sladkorje v manjše enote, ki jih telo lahko potem uporabi za energijo. - Estrogenski učinki: Estrogenska aktivnost je povezana z etinil estradiolom, tipom sintetičnega estrogena, ki ga najdemo v kontrolnih tabletah za kontracepcijo. Večje število mikrogramov etinil estradiola povzroči močnejše estrogenske učinke. Večja količina estrogenske aktivnosti pomaga zmanjšati stranske učinke, povezane z androgenom. Vendar pa progestini ponavadi nasprotujejo nekaterim estrogenim učinkom etinil estradiola.
Klasifikacija progestinov:
Kombinirane tablete za kontracepcijo vključujejo estrogen in en progestin. Obstaja osem vrst progestinov. Večina teh sintetičnih progestinov so kemični derivati testosterona (znani kot derivati 19-nortestosterona).
Razpoložljive tablete za nadzor kontracepcije, ki so razvrščene pod 19-nortestosteron, lahko razdelimo na dve družini: estrane in gonane.
- Družina estrane (običajno progestini prve generacije) sestavljajo noretindron in drugi progestini, ki se presnavljajo v noretindron. Ti vključujejo noretindron acetat in etinodiol diacetat.
- Družina gonane : ta razvrstitev je nadalje razdeljena v dve skupini:
Druga generacija progestinov, ki imajo različne stopnje androgenih in estrogenih aktivnosti. Ti vključujejo levonorgestrel in norgestrel.
Novejši gonani ali progestini tretje generacije; poročali so, da imajo najmanj androgenih učinkov in vključujejo desogestrel in norgestimate.
- Drospirenon , zadnji progestin, je tudi najnovejša (četrta) generacija. Drospirenon je edinstven progestin, saj se razlikuje od drugih, ker izvira iz 17a-spirolaktona in ne iz derivatov 19-nortestosterona.
Običajno so tretji (in četrti) generacijski progestini zelo selektivni in imajo minimalne androgene lastnosti. Ti vključujejo norgestimat, desogestrel in drospirenon. Obstajajo nekateri dokazi, da lahko progestini tretje generacije pomenijo večje tveganje za nastanek krvnih strdkov .