8 Vrste progestina v kombiniranih tabletah za kontracepcijo

Hormonski učinki se razlikujejo za progestine

Vse kombinirane tablete za kontracepcijo vsebujejo estrogen (običajno etinil estradiol ) in eno od osmih vrst progestina. Izraz progestin se uporablja za katero koli naravno ali umetno snov, ki ima lastnosti, podobne naravnemu progesteronu. Progestini so kategorizirani po proizvodnji, kar kaže samo, ko so bili uvedeni na trg in ne na razliko v njihovi kemični strukturi ali načinu delovanja.

Da bi najbolje razumeli, kako se lahko razvije progestin, je koristno pojasniti vrste učinkov, ki jih ima progestin na žensko telo :

• Progestacijski učinki pomagajo preprečiti ovulacijo in zmanjšati menstrualno krvavitev.
• Androgeni učinki so neželeni stranski učinki, kot so akne in rast telesa.
• Estrogenski učinki so odvisni predvsem od količine etinil estradiola v tabletah. Ti učinki preprečujejo androgene učinke.

1 -

Noretindron

Noretindron je progestin prve generacije, ki je na voljo v monofaznih, dvofaznih in trifaznih formulacijah. Ima nizko progestacijsko in rahlo estrogensko aktivnost. Običajno je manj androgene kot progestini druge generacije (levonorgestrel in norgestrel), vendar bolj androgeni kot novejši progestini, kot je desogestrel. Pri majhnih odmerkih (katera koli tableta, ki vsebuje manj kot 50 mcg etinil estradiola), ta progestin izboljša lipidne profile z zvišanjem HDL in znižanjem holesterola LDL.

2 -

Noretindron acetat

Noretindron acetat je progestin z nizko progestacijsko aktivnostjo in rahlim estrogenim učinkom. To je progestin prve generacije. Je manj androgeni kot drugi progestini, vendar bolj androgeni kot novejši progestini, kot je desogestrel. Blagovna znamka Estrostep je bila zasnovana tako, da bolj posnema ženski naravni menstruacijski ciklus z zagotavljanjem povečane ravni estrogena s stalnim odmerkom progestinov. To je edina trifazna blagovna znamka s tem progestinom. Ta blagovna znamka je lahko koristna za ženske, ki imajo manjše neželene učinke, povezane z estrogenom, kot so slabost, migrene ali zastajanje tekočine z drugimi kombinacijami tablet.

3 -

Etinodiol diacetat

Etinodiol diacetat je progestin s srednjo progestacijo prve generacije. Ima manjše estrogene učinke in malo androgene aktivnosti. Etinodiol diacetat je derivat noretindrona, zato ga je mogoče enostavno pretvoriti v noretindron v telesu. Tablete za kontrolo rojstva, ki vsebujejo etinodiol diacetat, so ponavadi povezane s povecanimi krvavitvami v zgodnjem ali srednjem ciklusu v primerjavi z drugimi kombiniranimi tabletami. Vendar pa lahko višji odmerki estrogena preprečijo verjetnost prebojne krvavitve , zato lahko blagovne znamke, ki vsebujejo višje vrednosti estrogena, ublažijo ta neželeni učinek.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestrel je progestin druge generacije in je najbolj razširjen protiretrovirusni progestin po vsem svetu. Ima visoke progestacijske in androgene učinke. Levonorgestrel negativno vpliva na serumske lipoproteine. Na voljo je več estrogenskih blagovnih znamk z majhnimi odmerki, ki vsebujejo ta progestin. Zdravilo Levonorgestrel za nadzor rojstva je bilo odobreno tudi za nujno kontracepcijo (kot je načrt B Enosmerni in naslednji izbir ). FDA je izjavil, da so vse kombinirane tablete s tem progestinom varne in učinkovite za nujno kontracepcijo po metodi Yuzpe. FDA je odobrila tudi tri palete podaljšanih ciklov, ki uporabljajo ta progestin-Seasonale, Seasonique in Lybrel .

5 -

Norgestrel

Norgestrel (progestin druge generacije) je mešanica neaktivnega in aktivnega izomera-dekstro-norgestrela (neaktivna) in levonorgestrela (biološko aktivna). Zdravilo Norgestrel ima visoke progestacijske in močne antiestrogenske učinke, hkrati pa je visoko v androgeni aktivnosti.

6 -

Desogestrel

Desogestrel je tretja generacija progestina z visoko progestacijsko selektivnostjo, kar zmanjšuje androgene učinke in estrogensko aktivnost. Prikazuje manjši negativen vpliv na metabolizem, povečanje telesne mase, akne in druge neželene učinke, značilne za starejše progestine. Pokaza pozitivne učinke na lipoproteine, kot kaže rahel porast HDL holesterola. Klinična preskušanja kažejo morebitno večje tveganje nefatalne venske tromboze s tabletami desogestrela v primerjavi s tistimi z levonorgestrelom. Mircette (tableta za majhne odmerke estrogena / desogestrela) zagotavlja krajši placebo interval, kar je lahko koristno za ženske, ki imajo v tem tednu migrene, dismenorejo ali druga negativna vprašanja. Na voljo je tudi nizka estrogena / različna trifazna tableta desogestrela, Cyclessa.

7 -

Norgestimate

Zdravilo Norgestimate, progestin tretje generacije, ima visoko progestacijsko aktivnost, pri čemer kaže rahle estrogene učinke in je manj genitalen. Prav tako ima minimalen učinek na serumske lipoproteine ​​kot tudi na presnovo ogljikovih hidratov. Nizki androgeni učinki norgestima so povzročili uspešno zdravljenje aken. Pravzaprav so tablete za kontracepcijo, ki vsebujejo norgestimat, edine, ki jih je FDA odobrila za zmanjšanje aken. Ortho Tri-Cyclen Lo je blagovna znamka, ki zagotavlja norgestimat in odmerek estrogena na srednji ravni. Torej lahko ta tableta pomaga pri zmanjševanju neželenih učinkov, kot so navzea in bruhanje, medtem ko ne povzroča večje incidence očal (navadno povezanih z zdravili z nizko vsebnostjo estrogena).

8 -

Drospirenon

Drospirenon je edini progestin, pridobljen iz 17a-spirolaktoneze. Pomaga preprečiti izločanje hormonov, ki uravnavajo vodo in elektrolite v telesu. Prav tako ima nizko androgeno delovanje. Zdi se, da drospirenon in estrogen zmanjšata simptome, povezane z blagim PMS (povečanim apetitom, negativnim razpoloženjem in zadrževanjem vode). Drospirenon lahko povzroči večje koncentracije kalija, zato ga ženske z ledvicami, jetri ali nadledvično boleznijo ne smejo uporabljati. Blagovne znamke YAZ in Beyaz imajo 24 dni aktivnih tablet in štiri dni tablet s placebom. Ta kombinacija lahko povzroči manj hormonskih nihanj kot običajna pakiranja tablet. Zdravilo YAZ je bilo odobreno tudi za zdravljenje predmenstrualne disforične motnje in zdravljenje zmernih aken pri ženskah, starih 14 let in več.

> Vir:

> Progestin (peroralna pot, parenteralna pot, vaginalna pot). Ameriška nacionalna knjižnica medicine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.