Biološka uporabnost in bioekvivalenca sta izrazi v farmakologiji, ki opisujejo specifične ukrepe in lastnosti zdravila.
Biološka uporabnost opisuje osebo odmerjenega odmerka, ki je aktiven v krvnem obtoku, ko se zdravilo dostavi peroralno, intravensko ali na kakšen drug način (npr. Rektalno, sublingvalno, nosno, transdermalno itd.).
Po definiciji zdravilo, ki se daje intravensko, ima biološko uporabnost 100%, ker je dostavljeno neposredno v krvni obtok.
Obstajajo številni dejavniki, ki lahko vplivajo na biološko uporabnost zdravila. Vključujejo med drugim:
- Fizikalne lastnosti zdravila, vključno z razpolovno dobo zdravila
- Formulacija zdravila (npr. Takojšnje sproščanje, časovno sproščanje)
- Gastrointestinalno zdravje bolnika
- Starost bolnika, ki lahko vpliva na hitrost presnove zdravila
- Ali se zdravilo jemlje s hrano ali brez nje
- Ledvična (ledvična) in jetrna (jetra) funkcija, ki vpliva na očiščevanje zdravil
Interakcije z drugimi zdravili ali hrano lahko neposredno vplivajo na biološko uporabnost. Pri zdravljenju HIV / aidsa , na primer, protiretrovirusno zdravilo Norvir (ritonavir), uporabljeno za "povečanje" serumske koncentracije zdravil drugih HIV zdravil, lahko tudi poveča sistemsko biološko uporabnost zdravila, kot je Viagra (sildenafil citrat) . Pri tem lahko znatno podaljša razpolovni čas Viagre, medtem ko povečuje neželene učinke.
Nasprotno pa antacidi na osnovi magnezija in aluminija (kot so Tums ali mleko iz magnezijevega oksida) lahko znatno zmanjšajo biološko uporabnost mnogih zdravil za okužbo z virusom HIV ob sočasni uporabi - do 74% z zdravili, kot je Tivicay (dolutegravir) - in, pri tem lahko potencialno ogrozijo cilje zdravljenja.
Bioekvivalenca je izraz v farmakologiji, ki opisuje dva različna zdravila, ki sta glede na njihovo učinkovitost in varnost v osnovi enaki.
Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA) opredeljuje biološko enakovrednost kot "odsotnost pomembne razlike v stopnji in obsegu, v katerem je aktivna sestavina ali aktivni del farmacevtskih ekvivalentov ali farmacevtskih nadomestkov na mestu uporabe zdravila ob dajanju na enak molski odmerek pod podobnimi pogoji v ustrezno zasnovani študiji. "
Biološka uporabnost in bioekvivalenca sta neposredno medsebojno povezana, če je relativna biološka uporabnost (tj. Primerjalna biološka uporabnost enega zdravila na drugega) eden od meril za vrednotenje biološke enakovrednosti zdravil.
Za odobritev FDA mora generična zdravila dokazati 90-odstotni interval zaupanja (CI) v obsegu in stopnji biološke razpoložljivosti v primerjavi s tistim v izvorni referenčni zdravilu.
> Viri:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetične interakcije med sildenafilom in sakvinavirjem / ritonavirjem." British Journal of Clinical Pharmacology. Avgust 2000; 50 (2): 99-107.
> Pesem, I.; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Učinek kalcija in železovih dodatkov na farmakokinetiko > dolutegravirja > pri zdravih osebah." 15. mednarodna delavnica o klinični farmakologiji HIV in terapije proti hepatitisu; Washington DC; Od 19. do 21. maja 2014; abstraktno P_13.
> Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA). "Smernice za industrijo: biološka razpoložljivost in bioekvivalenčne študije za zdravila za oralno uporabo zdravila - splošne ugotovitve". Silver Springs, Maryland.