Indikacije, prednosti in neželeni učinki zdravljenja
Zaviralci fosfodiesteraze-4 (PDE4), kot je Daliresp (roflumilast), so nova kategorija zdravil za kronično obstruktivno pljučno bolezen (COPD ) in druge pljučne bolezni. Ta zdravila delujejo za zatiranje vnetij v dihalnih poteh za ljudi, ki so odporni na standardno zdravljenje. Daliresp (roflumilast) je edini zaviralec PDE4, ki je trenutno odobren v Združenih državah.
Kako delujejo fosfodiesteraze-4-inhibitorji
Zdravila, kot je zdravilo Daliresp, delujejo tako, da blokirajo učinke fosfodiesteraze 4, encima, ki deluje za razgradnjo molekule, imenovane ciklični adenozin monofosfat (cAMP). Posledično povečanje cAMP (ker ga ne razgradi fosfodiesteraza 4) deluje za zmanjšanje vnetja med drugim pljuča.
Znak KOPB je kronično vnetje, ljudje s KOPB in astmo pogosto imajo prekomerno proizvodnjo PDE4, ki prispevajo k temu vnetju.
Z zmanjšanjem vnetja zdravila, kot je zdravilo Daliresp, lahko zmanjšajo prekomerno produkcijo sluznice za KOPB in zmanjšajo preoblikovanje dihalnih poti.
Kaj storijo zaviralci PDE4?
Z zvišanjem ravni cAMP in zmanjšanjem vnetja lahko zavirajo PDE4 število poslabšanj COPD in izboljšanje delovanja pljuč. Z naraščajočim cAMP lahko povzročijo tudi bronhodilacijo.
Pomembno je omeniti, da ta zdravila ne popravljajo pljuč, ampak delujejo namesto zmanjšanja vnetja in preprečujejo nadaljnje poškodbe in poslabšanje simptomov.
Pogoji, pri katerih se lahko uporabi Daliresp (Roflumilast)
Pogoji, za katere se lahko uporabi Daliresp, vključujejo:
- KOPB
- Astma
- Psoriaza
- Psoriatični artritis
Kdaj se uporabljajo?
Zaviralci PDE4, kot je zdravilo Daliresp, se uporabljajo za izboljšanje delovanja pljuč pri ljudeh s stabilnim KOPB, ki so odporni na standardno zdravljenje.
Pri bolnikih s KOPB se zdi, da so najbolj koristni za ljudi s kroničnim bronhitisom, ki pogosto poslabšajo njihovo bolezen .
Ker ta zdravila delujejo na kronično vnetje, se ne uporabljajo za akutne napade KOPB ali astme, ampak za kronično vzdrževanje bolezni.
Za razliko od inhalacijskih bronhodilatatorjev je zdravilo Daliresp enkrat na dan, oralno zdravilo, za katerega je bilo ugotovljeno, da izboljša delovanje pljuč pri bolnikih, zdravljenih s salmeterolom in Spirivo (tiotropij.)
Učinek zaviralcev PDE4 se zdi aditiven s kortikosteroidi.
Stranski učinki
Glavni neželeni učinki zaviralcev PDE4 vključujejo drisko, slabost in glavobole. Lahko povzroči hujšanje, zato je treba med zdravljenjem nadzorovati telesno težo in povzročiti psihološke simptome za nekatere ljudi.
Interakcije
Zaradi metabolizma s citokromom P-450 lahko zaviralci PDE4 motijo (povečajo ali zmanjšajo) druga zdravila, ki se tako presnavljajo, na primer zdravila, kot so eritromicin, cimetidin, tablete za nadzor rojstva, nekatera zdravila za epileptične napade in drugo.
Tudi znan kot: PDE4, selektivni zaviralci fosfodiesteraze-4
Viri:
Ferguson, G. in B. Znamka. Obvladovanje stabilne kronične pljučne obstruktivne bolezni. UpToDate. Posodobljeno 01/21/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R. in M. Zafar. Zaviralci fosfodiesteraze 4 za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni: pregled sedanjih in razvijajočih se zdravil. Strokovno mnenje o preiskovalnih zdravilih . 24 (12): 1597-611.
Reid, D. in N. Pham. Roflumilast: novo zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni. Annali za farmakoterapijo. 2012. 46 (4): 521-9.
Ameriška nacionalna knjižnica medicine. MedlinePlus. Roflumilast. Posodobljeno 15.8.12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html