Lasmiditan: Novo migreno zdravilo v cevovodu

Alternativa za triptane, vendar so neželeni učinki lahko omejeni

Migrene še naprej ostajajo izčrpavajoče nevrološko stanje - tudi z uvedbo triptanov , ki so zdravila, ki se tradicionalno uporabljajo za prekinitev zmernega do hudega migrenskega napada.

Problem s triptani je, da v skladu z znanstvenimi podatki preprosto ne delajo vedno za ljudi - več kot 35 odstotkov. Prav tako se ljudje včasih izogibajo zaradi neugodnih neželenih učinkov, kot so tiščanje v prsnem košu, grlo in mišična bolečina ter otrplost in mravljinčenje.

Torej obstaja alternativa uporabi triptana za migreno? Obstaja lahko eden na obzorju in se imenuje lasmiditan. Kljub temu, da ima lasmidit tudi kakšno drogo, ima lahko tudi nekaj slabosti, ki jih raziskovalci še vedno razvrstijo.

Še vedno pa je učenje o tem novem zdravilu proti migreni v vašem najboljšem interesu, saj se lahko v prihodnosti pojavijo kot viabilna možnost za vas. Poleg tega, če je učinkovito, lahko lasmiditan zagotovi nadaljnji vpogled v biologijo napadov migrene . In natančneje, bi podpirala nevralno teorijo o nastanku migrene v nasprotju z vaskularno teorijo migrenskega izvora.

Ali je Lasmiditan varen in učinkovit?

Doslej sta dve fazi II preskušanja lasmidita:

Študija ena

Glede na randomizirano, s placebom kontrolirano fazo II študijo zdravila Lancet je zdravilo lasmiditan učinkovito za zdravljenje akutnih zmernih do hudih migren. V tej študiji so bili randomizirani udeleženci prejeli bodisi tablete s placebom ali lasmiditsko tableto različnih odmerkov (50 mg, 100 mg, 200 mg in 400 mg).

Rezultati so pokazali, da je vsak odmerek lasmidita bistveno izboljšal odziv glavobolov (opredeljen kot zmanjšanje zmerne ali hude migrene v boleči ali brez bolečin), dve uri po začetku glavobola, v primerjavi s placebom.

Medtem ko je obetaven kot učinkovito zdravljenje, je lahko negativna stran zdravila morda njeni neurološki neželeni učinki, pri katerih je več udeležencev doživelo višji odmerek lasmidita.

Ti neželeni učinki so vključevali:

Študija dva

Druga študija faze II v cefalalgii je preučevala intravensko (IV) dajanje lasmidita, kar pomeni, da je bilo dano skozi veno. Udeleženci študije so imeli zmerno do hudo migreno glavobol in so prejeli bodisi IV odmerek lasmidita ali odmerek placeba v bolnišnici.

Rezultati so pokazali, da je pri odmerku lasmidita 20 mg IV, olajšanje glavobola (ki je spet opredeljeno kot zmanjšanje bolečine do blagih ali nič v dveh urah), znašalo 64 odstotkov, pri placebu pa 45 odstotkov.

Neželeni učinki, kot sta omotica, parestezija in občutek težnosti (običajno okončine), so bili pogostejši v skupini, ki je prejemala zdravilo lasmidit, kot pri skupini, ki je prejemala placebo (65 odstotkov v primerjavi s 43 odstotki).

Kaj pomenita ti dve študiji?

Obe študiji kažejo, da je zdravilo lasmiditan učinkovito zdravilo za zdravljenje akutnih migrenij. Kljub temu študije prinašajo vprašanja glede prenašanja stranskih učinkov. Potrebne so večje študije III. Faze, da bi lahko zmanjšali stranske učinke na živčni sistem, saj so ti lahko omejevalni dejavniki za prihodnjo uporabo.

Kako deluje Lasmiditan

Podobno kot pri drugih migrenskih zdravilih natančen mehanizem delovanja lasmidita ni povsem jasen.

Vemo, da vemo, da aktivira nekatere serotoninske receptorje v možganih, in v možganih migrenirjev je bilo ugotovljeno, da so ravni serotonina manjše.

Triptani , tradicionalna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje zmernih do hudih migren, se prav tako vežejo na serotoninske receptorje. Torej, kako je lasmiditin edinstven iz triptanov? Strokovnjaki opozarjajo, da je lasmidit bolj selektiven kot triptani - se ne veže na serotoninske receptorje, ki po aktiviranju povzročijo zoženje krvnih žil (kar triptani storijo).

Dejstvo je, da je ta neželeni učinek (imenovan vazokonstrikcija) velika pomanjkljivost za triptane in je zato kontraindiciran pri ljudeh z zgodovino:

Poleg tega je bilo v študijah na živalih ugotovljeno, da lasmiditan blokira označevalce, povezane z električno stimulacijo trigeminalnega ganglija. To se ujema z novimi teorijami o "zakaj" za migrenskimi glavoboli, kar je, da bolečina ni primarni rezultat razširitve krvnih žil, ki obkroža možgane, temveč tudi aktiviranje poti trigeminalnih živcev.

Torej, lasmiditan predpostavlja bolj živčni vzrok bolečine migrene, v nasprotju z vzrokom vaskularne (žilne bolezni). To lahko pojasni, zakaj triptani ne delujejo za nekatere migrante.

Druge inovativne terapije

Še vedno je prezgodaj, da bi povedali, kako se bo lasmiditan vozil, vendar se pojavljajo nove možnosti in spreminjajo način razumevanja, kako se razvijajo migrene. Na primer, ko se trigeminalni sistem aktivira med migreno, se sproščajo snovi, kot je peptid, povezan s kalcitoninom, povezan z genom (CGRP). Ti, po drugi strani, širijo krvne žile okoli možganov. Razvijajo se zdravila, ki blokirajo protein CGRP, bodisi z vezavo nanjo ali z vezavo na njegov receptor, zgodnje študije pa so obetavne.

Poleg tega so še bolj razburljive naprave (ne zdravila), ki spodbujajo nekatere živce, kot vagusni živec ali supraorbitalni živec. To so lahko dobre izbire za ljudi, ki ne morejo jemati ali prenašati trenutnih zdravil za ustno migreno. Vendar so lahko drage in zavarovanje je lahko problem.

Beseda iz

Na splošno je velika slika tukaj, da je bil lasmiditan učinkovit v dveh študijah II. Faze za pomirjujočo bolečino migrene. Ampak, pomembno je, da se spomnimo, da so potrebne večje študije ( študije faze III ), da bi lahko ublažili neželene učinke na živčni sistem, saj bi to lahko bile omejevalni dejavniki za nekatere ljudi. Dobra novica je, da trenutno vpisujejo ali nadaljujejo študije III. Faze.

> Viri:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin in CGRP v Migreni. Ann Neurosci . 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan za zdravljenje migrene. Strokovno mnenje Investig Droge . 2017 feb; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Učinkovitost in prenašanje lasmidita, peroralnega 5-HT (1F) receptorskega agonista, za akutno zdravljenje migrene: randomizirana s placebom kontrolirana faza 2, vzporedna skupina, študija s številom odmerkov. Lancet Neurol. 2012 maj; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Akutno zdravljenje migrene s selektivnim 5-HT1F receptorskim agonistom lasmiditan - randomiziranim poskusom dokazovanja koncepta. Cefalalgija . 2010 okt, 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. 5-HT1F receptor agonist lasmiditan kot potencialno zdravljenje napadov migrene: pregled dveh s placebom kontroliranih fazah II preskušanj. J Glavobol Bolečina . 2012 Jun, 13 (4): 271-75.