Obstajajo zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju HIV, ki lahko pri kombiniranem zdravljenju povečajo plazemsko koncentracijo nekaterih protiretrovirusnih zdravil (ARVs) . Popularno znan kot "ojačevalci", zdravila dovoljujejo zdravnikom, da zmanjšajo odmerjanje in pogostost spremljajočega antirevmatičnega zdravila, hkrati pa znižujejo potencialne neželene učinke, povezane z drogami.
Ojačevalci okužb z virusom HIV, znani tudi kot farmakokinetični spodbujevalci, se ne smejo zamenjati z vitamini ali dodatki, ki se tržijo kot "imunski ojačevalci", ki nimajo znanih lastnosti za preprečevanje okužbe z virusom HIV ali boj proti njim.
Uvajanje zagovornikov okužb s HIV
Ko so bili zaviralci proteaz HIV (HIV) najprej odkriti sredi devetdesetih let, je eden od glavnih izzivov raziskovalcem hitra hitrost, v kateri so se zdravila presnavljala v jetrih in očiščena iz krvnega obtoka. Posledično so PI zahtevali dvakratno do trikrat dnevno odmerjanje. Ne samo, da so visoki odmerki povečali tveganje za toksičnost za zdravila, zato je težko z visokim obremenjenostjo tabletka težje (in če je razvoj odpornosti še bolj verjeten).
Leta 1996 je ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA) odobrila zdravilo Norvir (ritonavir) za uporabo v HIV. Medtem ko je bilo zdravilo znano, da ima antivirusne lastnosti, je kmalu odkrilo, da tudi pri zelo majhnih odmerkih lahko zavira zelo encim (CYP3A4), ki je potreben za presnovo PI.
Odkritje je takoj vplivalo na način, kako so bili predpisani PI. Danes se zdravilo Norvir redko uporablja za njegovo protivirusno delovanje, temveč za povečanje učinkovitosti spremljajočih zaviralcev proteaz, hkrati pa zmanjšuje neželene učinke, povezane s terapijo.
Zdravilo je tudi komponenta kombinacije PI z določenimi odmerki, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Upoštevajte, da lahko zdravilo Norvir moti plazemske koncentracije drugih zdravil, ki jih morda jemljete, včasih pa povzročijo resne hude interakcije. Prosimo, da svojemu zdravniku obvestite o kakršnih koli sočasnih zdravilih, ki jih uporabljate, če je predpisano zdravilo Norvir ali Kaletra.)
Prihodnost zagovornikov okužb z virusom HIV
V zadnjih letih je bilo veliko pozornosti namenjenih razvoju drugih ojačevalnikov okužb z virusom HIV. Predvidevamo, da podobni povzročitelji ne bodo le še dodatno razširili učinkovitosti zaviralcev proteaz, temveč storiti enako za druge razrede ARV-potencialno omogočati enotne odmerke enkrat na dan, pri čemer je treba dovoliti večjo "odpuščanje", če se ne sme zamuditi odmerkov ali vrzel v terapiji pojavijo.
Leta 2012, polno 16 let po uvedbi zdravila Norvir, je drugo obnovitveno zdravilo dokončno potrdilo FDA. Kot dokazano je , da Tybost (cobicistat) , komponenta kombiniranega zdravila Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin) s fiksnimi odmerki zavira encim CYP3A4 in nekatere črevesne beljakovine, za katere je znano, da vplivajo na absorpcijo zdravila.
Tybost, čeprav nima lastnih protivirusnih lastnosti, lahko poveča učinkovitost elvitegravirja, zaviralca integraze HIV, medtem ko doseže podobne rezultate s PI-jem Reyataz (atazanavir) in Prezista (darunavir) in nukleotidnim analogom Viread (tenofovir).
V začetku leta 2015 je FDA odobrila dva kombinirana zdravila z zdravilom Tybost z določenimi odmerki, vključno z zdravilom Evotaz (atazanvir + cobicistat) in Prezcobixom (darunavir + cobicistat) .
Drugi eksperimentalni ojačevalci se preiskujejo, vključno z novim zaviralcem CYP3A4, ki ga razvija družba Sequoia Pharmaceuticals.
Viri:
Nacionalni inštitut za alergije in nalezljive bolezni (NIAID). "Dva nova zaviralca proteaz, ki jih odobri FDA. Hrana in zdravila. " NIAID Agenda za aids. Bethesda, Maryland; Marec 1996; 4-5.
Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA). "FDA odobrava novo kombinacijsko tableto za zdravljenje HIV za nekatere bolnike." Silver Spring, Maryland; sporočilo za javnost, izdano 27. avgusta 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat v primerjavi z ritonavirjem kot farmakološko učinkovito zdravilo Atazanavir Plus emtricitabin / tenofovirdizoproksil fumarat pri zdravljenju, pri ženskah, okuženih z virusom HIV, pri bolnikih s tipom 1: rezultati 48. tedna." Journal of infectious diseases. 1. julij 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - SPLOŠNE INFORMACIJE O PREDPISANJU." New York, New York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - SPLOŠNE INFORMACIJE ZA PREDPRISIVANJE". New York, New York.