Isentress (ratelgravir) je protiretrovirusna zdravilna učinkovina zaviralca integraze, ki se uporablja pri zdravljenju okužbe z virusom HIV . Isentress je bil prvi zaviralec integaze, ki ga je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA).
Oktobra 2007 je bila licencirana za uporabo pri odraslih, ki so imeli odpornost proti drugim protiretrovirusnim zdravilom . Toda do julija 2009 in kasneje decembra 2011 je FDA razširila svojo indikacijo, ki omogoča uporabo pri vseh odraslih z virusom HIV, pa tudi pri otrocih, starih od 2 do 18 let.
Zdravilo Isentress je med zdravili, ki se trenutno priporočajo kot prednostne možnosti prve izbire za terapijo z virusom HIV v ZDA
Formulacije
Isentress je na voljo v štirih različnih formulacijah:
- Za odrasle in starejše otroke je zdravilo Isentress na voljo v obliki filmsko obložene tablete, ovalne oblike in rožnate barve. Številka "207" je vtisnjena na eni strani.
- Za otroke, ki ne morejo jemati tablet, je zdravilo Isentress na voljo kot 100 mg žvečljive (ovalne, bež, reliefno na eni strani z oznako "477", doseženo za cepljenje) ali 25 mg žvečljive (bledo rumene, okrogle, reliefne na eni strani z "473 "). Oboje sta oranžna banana okusena.
- Za manjše otroke, ki ne morejo jemati žvečilnih sredstev, je zdravilo Isentress na voljo v enkratni embalaži, ki vsebuje 100 mg peroralne suspenzije. Peroralna suspenzija se zmeša s 5 ml vode in se daje z oralno brizgo. Po mešanju je treba peroralni pripravek uporabiti v 30 minutah, pri čemer je vsak ostanek takoj zavržen. Suspenzija je aroma banan.
Nikoli ne smemo zamenjati žvečilk zdravila Isentress ali peroralne suspenzije za filmsko obložene tablete zdravila Isentress, ker formulacije niso biološko enakovredne. Uporabljajte samo po navodilih (glejte spodnji odmerki ).
Odmerki
Zdravilo Isentress 400 mg, filmsko obložene tablete je treba predpisati za odrasle in za starejše otroke, ki lahko pogoltnejo tablete, in sicer:
- Odrasli: ena 400 mg tableta, vzeta dvakrat na dan
- Za otroke ali mladostnike 55 funtov (25 kg) ali več: ena 400 mg tableta, vzeta dvakrat na dan
Žvečljive tablete zdravila Isentress je treba predpisati za otroke, ki tehtajo 44 kg (20 kg) ali več, ki ne morejo pogoltniti tablet, in sicer:
- 44 funtov (20 kg) do manj kot 62 kilogramov (28 kg): 150 mg dvakrat na dan
- 62 funtov (28 kg) do manj kot 88 kilogramov (40 kg): 200 mg dvakrat na dan
- Več kot 88 kilogramov (40 kg): 300 mg dvakrat na dan
Za otroke, ki tehtajo najmanj 6,5 kg (3 kg) na manj kot 55 kilogramov (25 kg), je treba predpisati peroralno suspenzijo zdravila Isentress ali žvečljive tablete , in sicer:
- 6,5 kg (3 kg) na manj kot 8,8 funtov (4 kg): 1 ml (20 mg) pripravljeno peroralno suspenzijo, vzeto dvakrat na dan
- 8,8 funtov (4 kg) do manj kot 13 kilogramov (6 kg): 1,5 ml (30 mg) pripravljeno peroralno suspenzijo dvakrat na dan
- 13 funtov (6 kg) do manj kot 17 kilogramov (8 kg): 2 ml (40 mg) pripravljeno peroralno suspenzijo dvakrat na dan
- 17 funtov (8 kg) do manj kot 24 kilogramov (11 kg): 3 ml (60 mg) pripravljeno peroralno suspenzijo dvakrat na dan
- 24 kg (11 kg) do manj kot 30 kilogramov (14 kg): 4 ml (80 kg) pripravljeno peroralno suspenzijo dvakrat na dan ali 75 mg žvečljive tablete dvakrat na dan
- 30 funtov (14 kg) do manj kot 44 kilogramov (20 kg): 5 ml (100 kg) pripravljeno peroralno suspenzijo dvakrat na dan ali 100 mg žvečljive tablete dvakrat na dan
Zdravljenje z zdravili
Zdravilo Isentress se lahko jemlje s hrano ali brez nje. Zdravila Isentress ne moremo jemati samostojno in ga je treba predpisati kot del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja (cART) .
Pogosti neželeni učinki
Najpogostejši opaženi neželeni učinki (ki se pojavijo v 2% ali manj primerih) so:
- Nespečnost
- Glavobol
- Omotičnost
- Slabost
- Utrujenost
Kontraindikacije
Nihče
Medsebojno delovanje z zdravili
Prosimo, da svojega zdravnika svetujete, če jemljete katero od naslednjih zdravil, ker niso priporočljivi za sočasno uporabo zdravila Isentress in bi lahko motili biološko uporabnost zdravila:
- Antibiotiki na osnovi rifampina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacidi na osnovi aluminija ali magnezija (npr. Tums, mleko magnezija itd.)
Premisleki
Bolniki, ki po začetku zdravljenja z Isentressom doživijo alergijsko reakcijo, morajo nemudoma poklicati svojega zdravnika. Zdravljenje je treba ustaviti in poiskati zdravljenje, če izpuščaj spremljajo vročine, mišice ali sklepne bolečine, mehurji ali rane, pordelost ali otekanje oči, otekanje obraza ali ust ali težave z dihanjem. Bolniki, ki so že doživeli preobčutljivi reakciji na zdravilo Isentress, se po odpravi simptomov ne smejo ponovno izzivati z zdravilom.
Študije na živalih med nosečnostjo pri miših ali kuncih, ki so bile izpostavljene Isentressu, niso pokazale embrionalnih ali fetalnih napak pri rojstvu. Vendar pa učinki zdravila Isentress na dojenčke še niso ugotovili in zato dojenje ne priporoča matere, ki jemljejo zdravilo Isentress.
Viri:
Oddelek za zdravje in socialne storitve (DHHS). "Smernice za uporabo protiretrovirusnih zdravil pri odraslih in mladostnikih, okuženih s HIV". Rockville, Maryland.
FDA. "FDA razširi uporabo zdravila za zdravljenje virusov HIV za otroke in mladostnike." Silver Spring, Maryland; 21. december 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs razširjena uporaba zdravila Merck's Isentress HIV Drug." 9. julij 2009.
Ameriška agencija za prehrano in zdravila (FDA). Paket za odobritev zdravil - Ime zdravila: Isentress (ratelgravir) 400 mg tablete. " Silver Spring, Maryland; 12. oktober 2007.