Zdravilo Juxtapid (lomitapid) je zdravilo, ki se pri ljudeh s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo , redko, podedovano boleznijo, ki povzroča zelo visoko raven LDL holesterola in kardiovaskularnih celic, zmanjša celotno raven holesterola, LDL in apolipoproteina B , skupaj z dieto in drugimi zdravili bolezni v zgodnjem življenju. Zdravilo Juxtapid je bilo odobreno za uporabo v Združenih državah Amerike s strani Ministrstva za prehrano in zdravila decembra 2012.
Zdravilo Juxtapid je bilo temeljito raziskano le pri osebah z diagnozo homozigotne familialne hiperholesterolemije - in ne pri osebah z drugimi boleznimi, ki povzročajo visoke ravni holesterola. V eni študiji je bilo zdravilo Juxtapid od 5 do 60 mg na dan uporabljeno za posameznike, ki že uporabljajo druge terapije za zniževanje holesterola za zelo visoke koncentracije LDL holesterola. Ta študija je pokazala, da dodajanje zdravila Juxtapid drugim terapijam znižuje nivoje LDL do 50%. Prav tako so se znatno zmanjšale ravni trigliceridov, ravni apolipoproteina B, vrednosti VLDL in celotnega holesterola.
Druga študija je preučila učinkovitost in varnost pri posameznikih z enakim zdravstvenim stanjem, pri čemer je zdravilo Juxtapid sam znižalo raven holesterola. Na koncu te študije so bili pri odmerku 1 mg / kg / dan tudi ravni LDL in ravni apolipoproteina B znižane za približno 50%.
Čeprav so te ugotovitve pomagale znatno znižati holesterol pri tej populaciji bolnikov, so odkrili tudi, da lahko zdravilo Juxtapid povzroči znatne neželene učinke, vključno z neželenimi učinki gastrointestinalnega trakta in boleznijo jeter.
Poleg tega, ker so te študije trajale le do 78 tednov, se trenutno izvajajo druge študije za določitev dolgoročne varnosti in učinkovitosti zdravila Juxtapid.
Kako deluje?
Juxtapid znižuje holesterol LDL z blokiranjem mikrosomalnega proteina za prenos trigliceridov (MTTP), molekule v telesu, ki preprečuje nastanek VLDL in chylomicrons v jetrih.
Ker se VLDL pretvori v LDL, bo to tudi znižalo ravni LDL v krvi.
Kako naj vzamem to zdravilo?
Zdravilo Juxtapid je treba vzeti v usta s kozarcem vode na prazen želodec. Predlagamo, da se zdravilo vzame vsaj dve uri po večerji. Vaš zdravstveni delavec bo izvajal preiskave krvi - vključno z raziskavami jetrnih encimov in ravni holesterola - preden vam bo predpisal Juxtapid.
Možni neželeni učinki
Zvišanje jetrnih encimov in kopičenje maščevja v jetrih sta bila močno povezana z jemanjem zdravila Juxtapid. Zato bo vaš zdravnik potreboval reden krvni test, da bo poleg spremljanja ravni holesterola ugotovil ravni jetrnih encimov, ki vključujejo alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze in alkalno fosfatazo. Zaradi teh neželenih učinkov Juxtapid nosi "opozorilo črne škatle" za hepatotoksičnost, kar je močno opozorilo, ki ga je izdala Uprava za hrano in zdravila, ker je bil ta neželeni učinek zabeležen v študijah o varnosti zdravila. Zaradi potencialno škodljivega učinka zdravila Juxtapid na jetra, se bo zdravnik vpisal v omejen program, imenovan Juxtapid REMS program.
V okviru tega programa lahko le zdravniki in lekarne, ki so potrjeni pri razumevanju zdravil in njenih tveganj, lahko predpišejo in razdelijo Juxtapid.
Najpogosteje opisani neželeni učinki pri ljudeh, ki jemljejo zdravilo Juxtapid, so neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, zgaga, driska, zaprtje in bolečine v trebuhu. Nekateri posamezniki so poročali tudi o doživljanju izgube teže, bolečine v prsnem košu in utrujenosti med jemanjem zdravila.
Kdo ga ne bi vzel?
Trenutno je bilo zdravilo Juxtapid raziskano samo pri ljudeh, pri katerih je bila diagnosticirana homozigotna familialna hiperholesterolemija zaradi visokega tveganja za bolezni srca in ožilja.
Zato ni znano, ali je zdravilo Juxtapid enako učinkovito pri osebah z drugimi zdravstvenimi težavami, ki povzročajo visoke ravni holesterola. Drugi, ki bi se morali pred jemanjem zdravila Juxtapid posvetovati z zdravnikom, vključujejo:
- Posamezniki z boleznijo jeter - Zdravilo Juxtapid lahko nadalje poveča jetrne encime, kot so transaminaze, in povečajo maščobe jeter.
- Ljudje z ledvično boleznijo - V krvi se lahko zvišajo koncentracije juxtapidov.
- Ženske, ki so noseče - Zdravilo Juxtapid je bilo v študijah na živalih škodljivo za plod. Ženske, sposobne razmnoževanja, morajo pred začetkom uporabe zdravila Juxtapid imeti negativen test nosečnosti in med jemanjem zdravila uporabiti določeno obliko učinkovitega nadzora nad rojstvom.
- Ženske, ki se zdravijo - Juxtapid, niso bile preučene pretežno. Zaradi možnosti razvijanja tumorja pri miših je priporočljivo prenehati zdravljenje ali zdravljenje.
Medsebojno delovanje z zdravili
Obstajajo določena zdravila, ki lahko vplivajo na zdravljenje z zdravilom Juxtapid, kar lahko vpliva na koncentracijo zdravila Juxtapid ali drugih zdravil v telesu. V nadaljevanju je kratek seznam zdravil, ki bi lahko vplivali na zdravljenje z zdravilom Juxtapid, zato, če jemljete eno ali več teh zdravil, se morate posvetovati s svojim zdravnikom.
- Vitamini in hranila, topni v maščobi, kot so maščobne kisline vitaminov A, D, E in K ter omega-3 , se med jemanjem zdravila Juxtapid ne absorbirajo.
- Zdravilo Juxtapid lahko poveča koncentracijo določenih razredčkov v krvi , kot je varfarin, v krvi. To lahko povzroči, da boste lažje krvavili ali modrico.
- Če jemljete atorvastatin ali simvastatin, lahko zdravilo Juxtapid poveča koncentracijo teh zdravil v krvi. Zdravnik lahko med jemanjem zdravila Juxtapid spremeni vaš odmerek teh zdravil.
Zaradi načina, kako se zdravilo Juxtapid presnavlja v telesu, lahko zviša koncentracijo drugih zdravil, ki jih jemljete, zato je zdravilo bolj strupeno. Te vključujejo nekatera protiglivična zdravila, antibiotike, protivirusna zdravila, zdravila za krvni tlak, zdravila za zdravljenje zgage in naravne proizvode (npr. Zlate, grenivke). Zato morate vse ponudnike zdravstvenega varstva obvestiti o vseh zdravilih, ki jih jemljete, da bi lahko ustrezno prebrali morebitne interakcije z zdravilom Juxtapid. Vaš zdravnik se lahko odloči za spremembo vašega odmerka zdravila Juxtapid ali drugih zdravil, če se odkrije interakcija.
Spodnja črta
Juxtapid je prvi zdravilo za zniževanje holesterola, ki zavira MTTP. Čeprav so študije pokazale, da Juxtapid dodaja dodatno sposobnost zniževanja LDL pri posameznikih, ki imajo družinsko homozigotno hiperholesterolemijo, obstaja veliko varnostnih težav, povezanih z zdravilom Juxtapid, zaradi česar je bila njegova uporaba omejena na to specifično stanje bolezni zaradi teh tveganj. Vaš zdravnik bo ocenil prednosti jemanja zdravila Juxtapid skupaj s tveganjem za neželene učinke zdravila. Ker dolgoročni učinki jemanja zdravila Juxtapid niso znani - vključno z njegovo sposobnostjo preprečevanja kardiovaskularnih bolezni - obstajajo študije, ki trenutno potekajo, da bi to preučili.
Viri:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Učinkovitost in varnost mikrosomskega zaviralca proteaz trigliceridov pri bolnikih s homozigotno familialno hiperholesterolemijo: enoročno, odprto, študija 3. faze. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibicija mikrosomskega proteina za prenos trigliceridov v družinski hiperholesterolemiji. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapid) Paket Vstavi. Aegerion Pharmaceuticals. Marec 2016.