Ocenjevanje najboljših možnosti opioidnih in ne-opioidnih drog
Analgetiki so vrsta zdravil, ki se uporabljajo za lajšanje analgezije (bolečine). Delujejo tako, da blokirajo signale bolečine v možganih ali posegajo v možgansko interpretacijo teh signalov. Analgetiki so v glavnem kategorizirani kot bodisi ne-opioidni (narkotični) ali opioidi (narkotični) blažilci bolečin.
Ne-opioidni analgetiki
Neopioidni analgetiki so razdeljeni na tri kategorije: acetaminofen , nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) in inhibitorji COX-2.
Medtem ko ima vsak nekoliko drugačen mehanizem delovanja, delujejo tako, da blokirajo tip encima, znanega kot ciklooksigenaza, ali COX. Obstajata dve različni tipi tega encima, COX-1 in COX-2, ki sta oba odgovorna za sprožanje vnetja in bolečine kot odziv na poškodbo.
Od treh vrst opioidnih bolečine:
- Acetaminophen (znan tudi kot paracetamol) je med najpogosteje predpisanimi analgetiki brez recepta v svetu danes. Medtem ko jih bodo ljudje najpogosteje prepoznali po blagovnih znamkah Tylenol, se aktivna sestavina nahaja v stotinah hladnih, sinusnih in gripnih zdravil brez recepta. Acetaminophen ponuja tako analgetične in antipiretične učinke (razbremenitev vročine), vendar ne zdravi vnetja. Čeprav je njen mehanizem delovanja slabo razumljen, se zdi, da selektivno zavira aktivnost COX v možganih in osrednjem živčnem sistemu. Njen glavni neželeni učinek je toksičnost jeter, ki jo povzroča prekomerna uporaba. Po mnenju ameriške agencije za prehrano in zdravila (FDA) je acetaminophen danes vodilni vzrok za akutno odpoved jeter v ZDA, zlasti med kroničnimi alkoholiki ali ljudmi, ki rekreacijsko uporabljajo opioide, ki vsebujejo acetaminophen.
- Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so razred zdravil, ki vključuje znamke, kot so Advil (ibuprofen), Aleve (naproksen) in Bayer (aspirin). Tako kot pri acetaminophenu so nesteroidna protivnetna zdravila na voljo v številnih različnih oblikah, vključno s tabletami, sirupi in obliži. Vendar pa v nasprotju z acetaminophenom NSAID selektivno zavirajo COX-1 in COX-2, ne le v osrednjem živčnem sistemu, temveč tudi v drugih delih telesa. Ta razširjena akcija delno prispeva k analgetičnim, protivnetnim in antipiretičnim učinkom zdravila. Vendar ta isti mehanizem lahko zmanjša zaščitne prednosti, ki jih ima COX na oblogi želodca. Zaradi tega neželeni učinki, kot so prebavne motnje, slabost in razjede , niso redki. Z izjemo aspirina lahko nesteroidna protivnetna zdravila znatno povečajo tveganje za srčni napad in kapi pri ljudeh z anamnezo bolezni srca.
- Zaviralci COX-2 so podskupina nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki danes vključujejo le eno zdravilo, ki ga odobri FDA, Celebrex (celekoksib) . Kot po imenu, zaviralci COX-2 zavirajo samo encim COX-2, zmanjšujejo bolečino in vnetje, ne da bi pri tem sprožili neželene učinke na prebavilih. Vendar pa je znano, da povečujejo tveganje za srčni napad za 40 odstotkov. Posledično je bil leta 2005 prostovoljno umaknjen iz ameriškega trga v nekoč priljubljeno zdravilo Vioxx (rofecoxib), ki je kmalu zatem sledilo množico drugih zaviralcev COX-2. Celebrex ostaja med najbolj prodajanimi zdravili v farmacevtskem portfelju Pfizer.
Opioidni analgetiki
Opioidni analgetiki so vrsta zdravila, ki deluje tako, da se veže na opioidne receptorje, ki se nahajajo skozi živčni sistem in prebavni trakt. Ti receptorji ne uravnavajo samo določenih somatskih funkcij, kot so bolečina , temveč so tudi odgovorni za sprožanje psihoaktivnih (motenj, ki spreminjajo) učinke, ki jih ljudje povezujejo z opioidnimi zdravili.
Opioidna zdravila se medicinsko uporabljajo za lajšanje bolečin, anestezijo in za zdravljenje odvisnosti od opiatov. Niso povezane s toksičnostjo organa ali povzročijo neželene učinke, ki so običajno povezani z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.
Medtem ko je varno, če se uporablja, kot je predpisano, lahko opioidi povzročijo zaspanost, slabost, zaprtje, hipoventilacijo (nenormalno plitvo dihanje) in euforijo v nekaterih.
To velja zlasti za starejše odrasle, ki so bolj nagnjeni k tem učinkom.
Poleg tega je dolgotrajna uporaba povezana s tveganjem za toleranco drog (kjer zdravilo postopoma izgubi učinek), odvisnost (zasvojenost) in umik. Kot rezultat, je večina opioidnih zdravil nadzorovane snovi, ki zahtevajo zdravniški recept. Po poročilu centrov za nadzor in preprečevanje bolezni je kar dva milijona Američanov zasvojenih opioidnih zdravil.
Za zdravljenje bolečine se uporabljajo tri široke skupine opioidnih zdravil:
- Opiatni alkaloidi so vrsta zdravil, pridobljenih iz spojin, ki jih naravno najdemo v rastlinah makovega papa Papaver somniferum . Psihoaktivne spojine, ki jih najdemo v opiju, vključujejo morfin in kodein. Oba delata neposredno na osrednji živčni sistem, da zmanjšata občutek bolečine. Zaspanost, omotičnost, bruhanje in zaprtje so pogosti neželeni učinki. Medtem ko je znano, da je morfij močno zasvojen, ima kodein tudi potencial za odtegnitvene simptome, če so prekomerno uporabljeni. Kodein je tudi edini opioid, vključen v številna zdravila brez recepta (običajno kašeljni sirupi, ki so formulirani z NSAID).
- Semi-sintetični opioidi so tisti, ki so sintetizirani iz naravnih opioidov in vključujejo zdravila, kot so Oxycontin (oxycodone) in Vicodin (hydrocodone) . Oksikodon se uporablja za zdravljenje zmerne do hude bolečine (vključno z rakom ali po kirurškim bolečinam) in velja za zelo zasvojenost. Po drugi strani je hidroksodon zlorabljen bolj kot katerakoli druga opioidna droga v ZDA, v skladu s poročilom nacionalnega inštituta za zlorabo drog iz leta 2014. Ta močna zdravila se lahko varno uporabljajo za kratkotrajno bolečino, vendar, kot zdravila II, zahtevajo tesen zdravstveni nadzor.
- Popolnoma sintetični opioidi se v celoti izvajajo v laboratoriju za izvajanje neke funkcije vezave receptorja kot naravnih opiatov. Vključujejo metadon in buprenorfin (običajno se uporabljajo za zdravljenje odvisnosti od opiatov), kot tudi tramadol (ki se pogosto uporablja za pooperativno bolečino). Čeprav menijo, da so manj odvisne od drugih opioidnih zdravil, je znano, da ljudje razvijejo odvisnost, če se uporabljajo dlje časa.
Beseda iz
Analgetiki so lahko izjemno učinkoviti pri obvladovanju bolečine v artritisu in se varno uporabljajo, če jih jemljete, kot je predpisano. Medtem ko se bo večina zdravnikov osredotočila na zdravila, ki niso opioidna za zdravljenje, obstajajo primeri, v katerih lahko hude, akutne bolečine zahtevajo močnejša opioidna zdravila . To bi pomenilo samo kratkoročno oprostitev, da bi se izognili tveganju odvisnosti.
Hkrati pa še vedno ni jasno, kako učinkoviti so majhni odmerki opioidov v primerjavi z drugimi neopioidnimi oblikami terapije. Kot taka, če imate hudo in neugodno bolečino v artritisu, razmislite o srečanju s specialistom za obvladovanje bolečin, ki vam lahko pomaga z vsemi možnostmi zdravljenja v celotnem razponu, tako farmacevtskih kot nefarmacevtskih.
> Viri:
> Centri za nadzor in preprečevanje bolezni. "Vitalni znaki: variacija med državami pri predpisovanju opioidnih bolečine za bolečine in benzodiazepinov-ZDA, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Dejavniki, ki vplivajo na izbiro hidrokodona in oksikodona kot primarnih opioidov pri uživalcih snovi, ki iščejo zdravljenje v Združenih državah." PAIN. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Nacionalni inštitut za zlorabo drog. "Odvisnost Amerike do opioidov: zloraba heroina in zdravila na recept." Washington DC; izdano 14. maja 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. et al. "Acetaminophen-induced hepatotoksičnost: celovita posodobitev". Revija klinične in translacijske hepatologije . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.