Zdravila NOAC - nadomestijo Coumadin
Če gledate televizijo, ste verjetno videli reklame za nove antikoagulantne droge (raztopine za kri), imenovane Pradaxa, Eliquis, Xarelto in Savaysa. Reklamacije trdijo, da so ta zdravila lažja, varnejša in prav tako učinkovita (če niso učinkovite) kot Coumadin (varfarin).
Medtem ko te trditve niso nerazumne, ne povedo celotne zgodbe.
Težave z Coumadin
Za bolnike, ki potrebujejo antikoagulantna zdravila (na primer osebe z atrijsko fibrilacijo , globoko vensko trombozo ali pljučno embolo ), je bila za več let edina učinkovita možnost Coumadin.
Uporaba Coumadina varno in učinkovito je lahko pravi izziv. Pogosto je treba imeti pogosto krvne preiskave za merjenje statusa koagulacije ("tanjšanje" krvi) in pogosto so potrebne prilagoditve odmerka, da se status koagulacije ohranja v pravilnem območju. Spremembe v zdravju in celo prehranjevanje napačnih živil lahko kri naredijo "preveč tanke" (kar lahko poveča tveganje za resno krvavitev) ali "dovolj tanke" (kar lahko poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov). V najboljšem primeru jemanje Coumadina zelo neprijetnosti.
Zdravila v vseh teh reklamah so iz novega razreda zdravil, ki pri mnogih bolnikih ponujajo alternativo Coumadinu. Zdravniki se pogosto nanašajo na ta zdravila kot NOAC - "novi peroralni antikoagulanti".
Kako delujejo NOAC
Antikoagulantna zdravila delujejo tako, da inhibirajo koagulacijske faktorje (tudi imenovane faktorje strjevanja krvi) v krvi. Faktorji strjevanja so vrsta beljakovin, ki delujejo v povezavi s krvnimi trombociti za nastajanje krvnih strdkov.
Coumadin deluje tako, da zavira vitamin K, vitamin, potreben za sintezo več pomembnih faktorjev strjevanja krvi.
Dejstvo je, da je vitamin K učinkovit način za hitro spreminjanje učinka Coumadina.
NOAC delujejo tako, da neposredno inhibirajo specifične faktorje strjevanja krvi. Pradaxa (dabigatran) neposredno zavira trombin, imenovan tudi faktor strjevanja IIa.
Drugi razpoložljivi NOAC-ji - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apiksaban) in Savaysa (edoxaban) - delujejo z zaviranjem drugačnega faktorja strjevanja faktorja Xa.
Kaj naredi NOACs "boljši" kot Coumadin?
NOAC ima veliko prednost pred Coumadinom. Namreč, proizvajajo stabilen antikoagulantni učinek s standardnimi odmerki, zato krvni testi ali prilagoditve odmerkov niso potrebni. In ni omejitev pri prehrani, povezanih z jemanjem NOAC. Torej jemanje NOAC-jev ponavadi manj moti življenje posameznika kot jemati zdravilo Coumadin.
Poleg tega klinične študije kažejo, da so NOACs enako učinkoviti kot Coumadin pri preprečevanju nastajanja krvnih strdkov. Tveganje za večje zaplete v krvavitvi z NOACS ni večje kot pri Coumadinu (in morda celo nižje).
Katere so slabosti za NOAC?
Morda je glavna pomanjkljivost ta, da za razliko od Coumadina za tri od teh zdravil trenutno ni na voljo protistrupa, da bi hitro preoblikovali svoje antikoagulantne učinke.
To pomeni, da se lahko pojavi večja epizoda, če se pojavi večja epizoda krvavitev, kot pa pri Coumadinu.
Oktobra leta 2015 je FDA odobrila novo zdravilo Praxbind (idarucizumab), ki je spremenilo učinke zdravila Pradaxa. Razpoložljivost protistrupa za zdravilo Pradaxa je pomemben razvoj.
Vendar, ker druge razpoložljive zdravilne učinkovine NOAC inhibirajo faktor Xa in ne faktor IIa, kot je Pradaxa, Praxbind ne spremeni njihovih učinkov. Razvijajo se protistrupi za inhibitorje faktorja Xa.
Pradaza in Eliquis potrebujeta dvakrat na dan odmerjanje, za razliko od Xarelto in Savaysa (in Coumadin), ki jih je treba jemati enkrat na dan.
NOAC so znatno dražji od Coumadina, stroški pa so lahko previsoki za ljudi, katerih zavarovanje jih ne pokriva.
NOAC niso odobreni za nekatere uporabe, na primer pri bolnikih z umetnimi srčnimi ventili ali pri nosečnicah.
Te droge večinoma izločajo ledvice in jih je treba uporabljati z veliko previdnostjo, če sploh, pri bolnikih z boleznijo ledvic.
Nazadnje, ker so NOACs res novejša zdravila, je možno, da se lahko pojavijo dodatni, trenutno neidentificirani neželeni učinki. (To je tveganje, ki ga seveda potrebujete za katero koli relativno novo zdravilo.)
Kdaj naj se NOAC uporabljajo?
Iskreno rečeno, to je vprašanje, ki ga medicinski strokovnjaki zdaj razkrijejo. Ampak zaradi znanih pomanjkljivosti Coumadina, se večina strokovnjakov precej močno nagiba k priporočanju novih antikoagulantnih zdravil kot prve izbire pri mnogih ljudeh, ki potrebujejo kronično ustno antikoagulacijo.
Beseda iz
Zdravila NOAC ponujajo alternativo za ljudi, ki potrebujejo kronično antikoagulacijsko terapijo in za mnoge so privlačna možnost.
Ljudje najverjetneje najdejo svoje zdravnike, ki priporočajo eno od novih zdravil, če se prvič pričnejo z antikoagulansom, če imajo težave pri vzdrževanju stabilnega odmerka Coumadina ali če (po poslušanju morebitnih tveganj in koristi vseh odločitev) sami izrazijo jasno prednost za novejše droge. Po drugi strani pa se ljudje, ki so uspešno zdravili Coumadin - s stabilnimi krvnimi preiskavami v stabilnem odmerku - nekaj mesecev ali več, verjetno bolje držijo Coumadina.
> Viri:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran v primerjavi z varfarinom pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroksaban proti zdravilu Warfarin v nonvalvularni atrijski fibrilaciji. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apiksaban v primerjavi z varfarinom pri bolnikih s atrijsko fibrilacijo. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Oralni antitrombotični agensi za preprečevanje možganske kapi pri nevvalvularni atrijski fibrilaciji: Svetovalna služba za zdravstvene delavce iz Ameriškega združenja za srce / American Stroke Association. Stroke 2012.