Droge, ki preprečujejo ali zdravijo krvne strdke

Tromboza ali nenormalno strjevanje krvi pogosto zelo nevarno stanje, ki povzroča dve splošni vrsti zdravstvenih težav.

Prvič, tromboza znotraj arterije lahko blokira pretok krvi, kar povzroči poškodbe organov, ki jih oskrbuje blokirana arterija. Miokardni infarkti (srčni napad) običajno vključujejo trombozo v koronarni arteriji in trombotični kapi povzroči tromboza v eni od arterij, ki oskrbujejo možgane.

Drugič, tromboza, ki se pojavi v notranjosti vene ali v notranjosti srca, lahko embolizira . To pomeni, da krvni strdek lahko prekine in potuje po žilnem sistemu, kar poškoduje, kjerkoli konča. Pljučno embolo povzroči krvni strdek, ki se spreminja v pljuča (običajno iz vene v nogi). Embolične kapi povzroča krvni strdek, ki potuje v možgane, običajno iz tromba v srcu, najpogosteje v povezavi s atrijsko fibrilacijo .

Droge, ki preprečujejo ali zdravijo krvne strdke

Ljudem, ki so pri povišanem tveganju za nastanek nevarne tromboze, pogosto potrebujejo zdravljenje bodisi, da preprečijo nastanek tega stanja ali da poskusijo raztopiti nastale krvne strdke. Obstajajo tri splošne skupine zdravil, ki se običajno uporabljajo za preprečevanje ali zdravljenje tromboze - antikoagulantnih zdravil, fibrinolitičnih zdravil in anti-trombocitnih zdravil.

Medtem ko ima vsaka od teh zdravil lasten profil škodljivih učinkov, je eden od stranskih učinkov, ki so skupni vsem, prekomerna krvavitev.

Zato je treba vsa navedena zdravila uporabljati z ustreznimi varnostnimi ukrepi.

Antikoagulantna zdravila

Antikoagulantna zdravila zavirajo enega ali več faktorjev strjevanja krvi . Faktorji strjevanja so skupina krvnih beljakovin, ki so odgovorni za strjevanje krvi.

Ta zdravila vključujejo:

Heparin. Heparin je intravensko zdravilo, ki ima takojšen (v nekaj sekundah) zaviralni učinek na faktorje strjevanja krvi.

Zdravniki lahko pogosto prilagajajo odmerek s spremljanjem delnega krvnega testa tromboplastinskega časa (PTT) . PTT odraža, koliko so bili dejavniki strjevanja krvi omejeni. (To pomeni, da odraža "debelost" krvi.) Heparin se uporablja izključno pri hospitaliziranih bolnikih.

Nizka molekularna teža Heparin: enoksaparin (Lovenox), dalteparin (Fragmin). Ta zdravila so očiščeni derivati ​​heparina. Njihova velika prednost pred heparinom je, da jih je mogoče dati kot injekcije kože (ki se lahko skoraj vsakdo nauči storiti v nekaj minutah) namesto intravenozno in jih ni treba natančno spremljati s krvnimi preiskavami. Torej, za razliko od heparina, jih je mogoče dajati z relativno varnostjo na ambulantni osnovi.

Novejših intravenskih ali subkutano aplikiranih antikoagulantnih zdravil. Razvili so več "heparin podobnih" antikoagulantnih zdravil, vključno z argatrobanom, bivalirudinom (Angiomax), fondaparinuksom (Arixtra) in lepirudinom (Refludanom). Optimalen čas in kraj za uporabo vseh teh zdravil se počasi izločata.

Varfarin (Coumadin). Do nedavnega je bil varfarin edino peroralno dajano antikoagulantno zdravilo.

Največja težava z varfarinom je bila prilagajanje odmerka.

Pri prvem jemanju varfarininega odmerka je treba stabilizirati v obdobju tednov s pogostimi krvnimi preiskavami (preiskava krvi INR). Tudi po stabilizaciji je treba INR še vedno redno nadzorovati in odmerjanje varfarina pogosto zahteva ponovno prilagajanje. Torej je doseganje in vzdrževanje "pravilnega" odmerka varfarina vedno težko in neprijetno.

"Nove" ustne antikoagulantne droge - zdravila NOAC. Ker je lahko optimalni odmerek varfarina relativno težko obvladovati, so podjetja za zdravila že več let delala z "nadomestki varfarina" - to so antikoagulantna zdravila, ki jih je mogoče jemati peroralno.

Štiri od teh novih peroralnih antikoagulacijskih zdravil (zdravil NOAC) so zdaj odobrene.

To so dabigatran (Pradaxa), rivaroksaban (Xarelto), apiksaban (Eliquis) in edoksaban (Savaysa). Glavna prednost vseh teh zdravil je, da jih je mogoče dati v fiksnih dnevnih odmerkih in ne zahtevajo krvnih preiskav ali prilagoditev odmerka. Vendar, kot velja za vsa zdravila, obstajajo slabosti za zdravila za NOAC .

Fibrinolitična zdravila

Streptokinaza, urokinaza, alteplaza, reteplaza, tenekteplaza. Ta močna zdravila se dajo akutno in intravensko, da se raztopijo krvni strdki, ki so v procesu oblikovanja. V večini primerov je njihova uporaba omejena na bolnike, ki so v prvih nekaj urah po akutnem srčnem infarktu ali možganski kapi in jim dajejo poskus ponovnega odpiranja blokirane arterije in preprečujejo trajno poškodbo tkiva.

Fibrinolitična zdravila (ki jih pogosto imenujemo "bolečine za strdke") je lahko težavno uporabljati. in imajo znatno tveganje za zaplete v krvavitvi. Vendar lahko v teh okoliščinah uporaba teh zdravil prepreči smrt ali invalidnost zaradi srčnega infarkta ali možganske kapi. Od fibrinolitičnih zdravil se streptokinaza najpogosteje uporablja po vsem svetu, ker je relativno poceni. V Združenih državah je trenutno zdravilo tenecteplase izbirna droga, ker se zdi, da povzroča manj katastrofalnih posledic krvavitve in jo je lažje upravljati kot druga zdravila v tej skupini.

Anti-trombocitne droge

Tri skupine zdravil se uporabljajo za zmanjšanje "lepljivosti" trombocitov , drobnih krvnih elementov, ki tvorijo jedro krvnega strdka. Z zaviranjem zmožnosti trombocitov, da se združijo skupaj, anti-trombocitna zdravila zavirajo strjevanje krvi. Ta zdravila so najučinkovitejša pri preprečevanju nastajanja nenormalnih krvnih strdkov v arterijah in so veliko manj učinkovite pri preprečevanju tromboze v žilah.

Aspirin in dipiridamol (Aggrenox). Ta zdravila imajo skromen učinek na "lepljivost" trombocitov, vendar povzročijo manj škodljivih učinkov, povezanih s krvavitvami, kot drugi zdravili proti trombocitom. Pogosto se uporabljajo pri poskusu zmanjševanja tveganja srčnega napada ali možganske kapi pri ljudeh, katerih tveganje je povišano.

Tiklopidin (Ticlid), klopidogrel (Plavix) in prasugrel (Effient). Ta zdravila so močnejša (in zato bolj tvegana) kot aspirin in dipiridamol. Običajno se uporabljajo, kadar je tveganje za nastanek arterijskih strdkov še posebej visoko. Njihova najpogostejša uporaba je pri ljudeh, ki so prejemali stent koronarnih arterij . Njihova uporaba v zvezi s stenami - natančneje, odločitve o tem, kdaj in kako dolgo jih je treba uporabiti - so bila sporna .

Inhibitorji IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatid (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Zdravila IIb / IIIa inhibitorji so najmočnejša skupina zaviralcev trombocitov. Zavirajo receptor na površini trombocitov (tako imenovani receptor IIb / IIIa), ki je bistven za lepljivost trombocitov. Njihova glavna uporaba je preprečevanje akutnega strjevanja po intervencijskih postopkih (kot sta angioplastika in postavitev stentov ) in pri bolnikih s sindromom akutne koronarne arterije . Ta zdravila so zelo draga in (na splošno) je treba dati intravensko.

Beseda iz

Več zdravil je v klinični uporabi za preprečevanje ali zdravljenje krvnih strdkov. Imajo različne mehanizme delovanja, različna tveganja in se uporabljajo v različnih kliničnih okoliščinah. Uporaba katerega koli od teh zdravil vedno nosi tveganje za nenormalno krvavitev in jih je treba uporabljati le, če njihove koristi verjetno prevladajo nad temi tveganji. Pri zdravljenju tromboze je ključnega pomena, da zdravnik izbere pravo zdravilo pod pravimi okoliščinami.

> Viri:

> Franchini M, Mannucci PM. Novi antikoagulanti v interni medicini: posodobitev. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Antitrombotična terapija za VTE bolezen. CHEST smernica in poročilo strokovnega odbora. Chest 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, Ameriški kolidž zdravnikov v prsih. Nove antitrombotične droge: American College of Chest Physicians Smernice za klinične prakse na podlagi dokazov (8. izdaja). Skrinja 2008; 133: 234S.