Zaviralci kalcijevih kanalov so velik razred zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje več kardiovaskularnih težav, vključno s angino , hipertenzijo , supraventrikularno tahikardijo in hipertrofično kardiomiopatijo .
Pregled
Zaviralci kalcijevih kanalčkov preprečujejo vstop kalcija v celice mišične celice in v gladke mišične celice, ki povzročajo stiskanje krvnih žil.
Z zmanjšanjem priliva kalcija, zaviralci kalcijevih kanalov povzročijo, da se te mišične celice "sprostijo". Ta sprostitveni učinek povzroči dilatacijo krvnih žil in zmanjšano silo krčenja srčne mišice.
Nekateri zaviralci kalcijevih kanalov prav tako upočasnijo sinusno vozlišče in hitrost prenosa električnega impulza slišanega prek AV vozlišča . Ti učinki preprečujejo blokiranje kalcija pri zdravljenju nekaterih aritmij .
Vsi učinki blokatorjev kalcija (razširitev krvnih žil, zmanjšanje krčenja srčne mišice in počasnejši srčni utrip) zmanjšajo količino kisika, ki jo zahteva srčna mišica.
Zmanjšanje količine kisika, ki ga uporablja srce, omogoča srce, da deluje dlje, ne da bi se razvijala ishemija , tudi če krvni pretok skozi koronarne arterije delno blokira aterosklerotična plošča . Pri bolnikih s stabilno angino , zaviralci kalcija običajno povečajo količino vadbe, ki se lahko izvaja pred pojavom angine.
Kalcijev blokatorji so lahko še posebej koristni pri bolnikih s Prinzmetalovo angino pektoris (krvavitev koronarnih arterij), saj lahko neposredno preprečijo krče koronarnih arterij.
Vrste
Na trgu je več blokatorjev kalcija, ki pa niso enaki. Obstajajo tri vrste široko uporabljanih zaviralcev kalcija:
1) dihidropiradini .
Zdravila nifedipin (Procardia, Adalat), nikardipin (Cardene), felodipin (Plendil) in amlodipin (norvasc) imenujemo dihidropiridini. Ta zdravila povzročajo pomembno dilatacijo krvnih žil in relativno malo vpliva na srčno mišico in srčni utrip. Najbolj uporabni so za zdravljenje hipertenzije.
2) Verapamil. Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) vpliva na srčno mišico in je še posebej učinkovit pri upočasnitvi srčnega utripa, vendar le malo vpliva na krvne žile. To ni zelo koristno za hipertenzijo, vendar je zelo dobro za angino in srčne aritmije.
3) Diltiazem. Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac) ima skromne učinke na srčno mišico in krvne žile. Bolje je prenašati kot večina drugih zaviralcev kalcija
Uporaba
Zdravljenje angine
Vsi kalcijev blokatorji so bili uporabljeni za zdravljenje angine. Vendar so najpogosteje uporabljeni zaviralci kalcija dolgotrajnejše oblike diltiazema in verapamila, amlodipina ali felodipina.
Nifedipin, še posebej njene kratkodelujoče oblike, se je treba pri bolnikih z angino pektorisoma izogibati, saj se izrazita razširjenost krvnih žil, ki jo proizvaja to zdravilo, lahko poveča v adrenalinu, kar vodi do hitrejše srčne frekvence in posledično povečanja potreb po srčnem kisiku ( kar lahko poveča možnosti za razvoj srčne ishemije).
Na splošno, medtem ko so zaviralci kalcija koristni za lajšanje angine, se šteje, da so slabši od beta blokatorjev . Sedanja priporočila so:
- Bolnike, ki ne morejo prenašati beta blokatorjev, je treba preizkušati zaviralce kalcija.
- K blokatorjem beta je treba dodati zaviralce kalcija pri bolnikih, pri katerih bolniki z nezadostnim zmanjšanjem simptomov z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
Druge pogoste uporabe
- Hipertenzija. Dihidropiradinski blokatorji kalcija so zelo koristni za zdravljenje hipertenzije in se pogosto uporabljajo kot prva linijska terapija za hipertenzijo I. stopnje. Preberite o izbiri "prave" droge za hipertenzijo.
- Supraventrikularne aritmije. Kalcijev blokatorji (zlasti verapamil) delno blokira delovanje AV vozla in zato je pogosto zelo koristen pri zdravljenju supraventrikularnih aritmij, ki se zanašajo na AV vozlišče, da bi obstajale. Zlasti z zdravljenjem z verapamilom se pogosto lahko nadzoruje AV vozlišče reentrantna tahikardija (najpogostejša vrsta supraventrikularne aritmije).
- Hipertrofična kardiomiopatija. Zaviralci kalcija se lahko uporabijo za zmanjšanje "togosti" levega prekata pri ljudeh s hipertrofično kardiomiopatijo in na ta način lahko zmanjšajo simptome.
Stranski učinki
Pogosti neželeni učinki zaviralcev kalcijevih kanalčkov vključujejo glavobol, omotico, zardevanje in oteklino nog in gležnja. Zlasti verapamil povzroča tudi zaprtje.
Ker zaviralci kalcija nagibajo k zmanjšanju sila krčenja srčne mišice, jih je treba uporabljati previdno (če sploh) pri bolnikih s srčnim popuščanjem .
Običajno je najbolje, da se izogibate verapamilu in diltiazemu pri ljudeh z bradikardijo, saj bodo ta zdravila dodatno upočasnila srčni utrip.
> Viri:
> Gersh BJ, Maron BJ, Bonow RO, et al. Smernica ACCF / AHA za diagnosticiranje in zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije za leto 2011: Povzetek: poročilo ameriške fundacije za kardiologijo / delovne skupine ameriškega združenja za srce o praktičnih smernicah. Naklada 2011; 124: 2761.
> Fihn SD, Gardin JM, Abrams J, et al. 2012 smernica ACCF / AHA / ACP / AATS / PCNA / SCAI / STS za diagnozo in upravljanje bolnikov s stabilno ishemično boleznijo srca: poročilo ameriške fundacije za kardiologijo kolumne / delovne skupine American Heart Association o smernicah za prakso in ameriški kolegij zdravnikov, Ameriškega združenja za torakalno kirurgijo, združenja preventivnih kardiovaskularnih medicinskih sester, družbe za kardiovaskularno angiografijo in intervencije ter društva za torakalne kirurge. Promet 2012; 126: e354.
> Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K, et al. 2013 Smernice ESH / ESC za obvladovanje arterijske hipertenzije: delovna skupina za zdravljenje arterijske hipertenzije Evropskega društva za hipertenzijo (ESH) in Evropskega združenja za kardiologijo (ESC). J Hypertens 2013; 31: 1281.