Amiodaron

Edinstveno učinkovito, vendar edinstveno strupeno

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) je najučinkovitejši in prav gotovo čudno, antiaritmično zdravilo, ki se je kdaj razvilo. Če vaš zdravnik želi, da jemljete to zdravilo zaradi srčne aritmije , morate razumeti, kako se pojavljajo idiosinkrazije - in tveganja, povezana z njo.

• Preberite o antiaritmičnih zdravilih.

Nenavadne lastnosti amiodarona

Amiodaron ima več značilnosti, zaradi česar je edinstven med antiaritmičnimi zdravili - in celo med drogami na splošno.

Prvič, kadar jemljejo peroralno, amiodaron potrebuje tedne, da doseže največjo učinkovitost in zaradi zelo nenavadnih razlogov. Medtem ko večina zdravil krožijo v krvnem toku nekaj časa, dokler se ne presnavljajo ali izločajo, se amiodaron shranjuje v tkiva telesa. Popolni antiaritmični učinki zdravila se ne dosežejo, dokler tkiva niso dovolj nasičena z amiodaronom. Torej mora biti zdravilo "naloženo", preden postane optimalno učinkovito. Tipičen "obremenitveni" režim amiodarona bi bil uporaba velikih peroralnih odmerkov teden ali dva, potem pa se bo odmerek zmanjšal v naslednjem mesecu. Nič nenavadnega je, da ljudem najprej dajamo 1200 ali 1600 mg na dan, nato pa jih sčasoma vzdržujemo na 100 ali 200 mg na dan (peroralno).

Amiodaron lahko tudi dajete intravensko, če je zdravljenje aritmije nujno, njegov učinek pa je veliko hitrejši po tej poti. Vendar pa je treba prehod z intravenskega na peroralno doziranje opraviti previdno, ker je za kronično uporabo zdravila treba še "naložiti" dlje časa.

Drugič, amiodaron zapusti telo zelo, zelo počasi. V jetrih ali ledvicah se v precejšnji meri ne izloča. (Amiodaron se metabolizira v jetrih do desetilamodarona, ki ima enake antiaritmične in toksične učinke kot amiodaron, ki ostane tudi v telesu že zelo dolgo). Večinoma se amiodaron in njegovi presnovki odstranijo iz telesa, kadar Amiodaron vsebujoče celice so izgubljene - kot so kožne celice ali celice iz prebavnega trakta, ki jih dnevno izločajo milijoni.

To je seveda dolg, počasen proces.

Če se torej ugotovi, da je nujno ustaviti amiodaron (na primer zaradi neželenih učinkov), zdravilo ostane v telesu v izmerljivih količinah zelo dolgo po zadnjem odmerku. "Razpolovna doba" amiodarona se v nasprotju z večino drugih zdravil meri v tednih namesto ur.

Tretjič, ker se amiodaron shranjuje v številnih različnih tkivih v telesu, lahko povzroči neželene učinke, ki vplivajo na različne organe. Nekaterim od teh neželenih učinkov lahko traja več mesecev ali let, zato je treba kdorkoli, ki jemljejo to zdravilo, vedno pozorni na nove neželene učinke.

Četrtič, amiodaron deluje prek številnih različnih mehanizmov, za razliko od večine zdravil. Prilega se na dve ločeni kategoriji antiaritmičnih zdravil (razred I in razred III, za kaj je vredno). Deluje kot beta blokator in tudi kot blokator kalcija . Razširi krvne žile in pogosto deluje, da "blokira" učinek ščitničnega hormona. Vsi ti učinki prispevajo k njegovi sposobnosti za zdravljenje aritmij in verjetno upoštevajo edinstveno učinkovitost amiodarona.

Neželeni učinki amiodarona

Neželeni učinki amiodarona pogosto trajajo tedni ali meseci (ali celo leta), zato mora kdorkoli, ki jemljejo to zdravilo, pozoren, dokler se zdravilo uporablja.

Poleg tega so stranski učinki amiodarona ponavadi zelo nenavadni za antiaritmična zdravila - ali za katerokoli zdravilo v zvezi s tem. Zaradi teh razlogov, ko je amiodaron prvič prišel v klinično uporabo, je bilo več kot desetletje za zdravnike, ki so ugotovili, da je bil zaradi mnogih čudnih simptomov, ki jih vidijo, povzročil amiodaron. Do danes zdravniki vse prepogosto ne spremljajo svojih bolnikov, ki jemljejo amiodaron, dovolj dolgo in dovolj skrbno, da prepoznajo, da zdravilo povzroča težave.

• Preberite čudno zgodovino amiodarona .

Tukaj je nekaj bolj prepoznavnih neželenih učinkov, ki jih lahko opazite pri amiodaronu:

• Amiodaron običajno povzroča nastanek depozitov na roženici oči, ki pogosto vodijo do "halo-visiona", kjer ponoči gledajo svetle luči, kot je videti na luni na megleno večerjo.
• Amiodaron lahko povzroči zelo razpadajočo (in morebiti trajno) modro-sivo barvo kože, običajno na območjih izpostavljenosti soncu.
• Amiodaron pogosto občutja kožo na sončno svetlobo, tako da lahko celo trivialna izpostavljenost povzroči dokaj grdo opekline.
• Amiodaron lahko povzroči ščitnične motnje, tako hipotiroidizem (nizka ščitnica), kot tudi hipertiroidizem (visoka ščitnica). Ti problemi s ščitnico so zelo pogosti pri amiodaronu in jih je nenavadno težko prepoznati in zdraviti. Zato morajo bolniki, ki jemljejo to zdravilo, redno nadzorovati delovanje ščitnice. Preberite več o amiodaronu in ščitnici.
• Amiodaron lahko povzroči toksičnost jeter, zato je treba jetrne encime redno spremljati.
• Amiodaron lahko povzroči precej hudo obliko refluksne bolezni kisline .
• Najbolj strasten stranski učinek amiodarona je pljučna toksičnost. To lahko traja več oblik. Lahko je v obliki akutnega pljučnega sindroma, zaradi katerega so bolniki obupno bolni, potrebujejo intenzivno nego in pogosto povzročijo smrt. Ali pa lahko povzroči bolj prikrito, postopno, opazno, "utrjevanje" pljuč, ki jih lahko zdravnik in bolnik spregledata, dokler se ne naredi hudih, verjetno nepopravljivih poškodb pljuč. Preberite več o strupenosti amiodarona pljuč.

Kdaj naj se uporabi amiodaron?

Zaradi edinstvenih težav in tveganja uporabe amiodarona je treba to zdravilo uporabljati samo pri ljudeh, pri katerih je aritmija življenjsko ogrožujoča ali zelo moteča za življenje in le, če ni drugih primernih terapij. Kljub svoji pomanjkljivosti pa je amiodaron resnično edinstveno učinkovit in je pomagal obnoviti več tisoč ljudi z onemogočanjem aritmij do skoraj normalnega življenja.

Beseda iz

Če se uporablja pravilno, je amiodaron lahko zelo pomemben za ljudi z resnimi srčnimi aritmijami. Toda zaradi svoje potencialne strupenosti mora biti njegova uporaba omejena. Vsak zdravnik, ki predpisuje amiodaron, dolguje svojemu pacientu skrbno razpravo o številnih potencialnih težavah, ki se lahko pojavijo pri zdravljenju, in se zavezati, da bodo postali dolgoročni partner svojega pacienta, skrbno spremljali nove neželene učinke, dokler to edinstveno zdravilo se uporablja.

> Viri:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Praktični vodnik za zdravnike, ki zdravijo bolnike z amiodaronom: 2007. Srčni ritem 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Predpisovanje amiodarona: dokaz, ki temelji na kliničnih indikacijah. JAMA 2007; 298: 1312.