Prvi zaviralec JAK za revmatoidni artritis, ki ga je odobrila FDA
Zdravilo Xeljanz (tofacitinib citrat), peroralno DMARD ( antirevmatično zdravilo, ki spreminja bolezen) je 6. novembra 2012 odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA). Zdravilo je namenjeno zdravljenju odraslih z zmerno močno aktivnega revmatoidnega artritisa, ki so imeli neustrezen odziv ali intoleranco za metotreksat . Proizvaja ga Pfizer, Xeljanz je okrogla, bela, s takojšnjim sproščanjem filmsko obložena tableta z "Pfizer" na eni strani in "JKI5" vtisnjena na drugi strani.
Xeljanz je prvi peroralni DMARD, odobren za revmatoidni artritis v 10 letih. Prav tako je prvi v novem zdravilu, znanem kot zaviralci JAK (Janus kinase). Zdravilo Xeljanz se lahko uporablja kot monoterapija (samo) ali v kombinaciji z metotreksatom ali drugimi nebiološkimi DMARD. Zdravila Xeljanz se ne sme uporabljati z biološkimi zdravili ali z močnimi imunosupresivi, kot so imuran (azatioprin) ali ciklosporin .
Kako deluje
V bistvu Xeljanz deluje tako, da inhibira pot JAK - signalizacijsko pot znotraj celic, ki igra pomembno vlogo pri vnetju, povezani z revmatoidnim artritisom. JAK so intracelularni encimi, ki prenašajo signale, ki izhajajo iz interakcij citokina ali rastnega faktorja-receptorja na celični membrani.
Zdravilo Xeljanz velja za majhno molekularno zdravilo, ne pa za biološko zdravilo. Biologi, kot so Enbrel (etanercept), Remicade (infliksimab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) in blokatorji protitumorskih citokinov ( Rituxan ) zunaj celice.
Uspešnost kliničnih preskušanj
V kliničnih preskušanjih za zdravilo Xeljanz so sodelovali več kot 5000 bolnikov z revmatoidnim artritisom, ki proizvajajo eno največjih kliničnih baz podatkov za katerokoli zdravilo za revmatoidni artritis, ki je bilo kdaj predloženo FDA za pregled, v skladu s Pfizer.
Dva klinična preskušanja sta ocenili optimalno velikost odmerkov zdravila Xeljanz in 5 kliničnih preskušanj, ki sta ocenili odziv ACR 20 na zdravilo Xeljanz, ter rezultate DAS28 in vprašalnika za oceno zdravja.
Klinična preskušanja so pokazala, da je Xeljanz znatno zmanjšal znake in simptome revmatoidnega artritisa in izboljšal fizično funkcijo (sposobnost opravljanja običajnih dnevnih aktivnosti).
Odmerjanje
Zdravilo Xeljanz se jemlje peroralno, 5-miligramsko tabletko, vzeta dvakrat na dan. Lahko se jemlje s hrano ali brez nje. Odmerek 11 mg enkrat na dan je zdaj na voljo tudi kot Xeljanz-XR (podaljšana sproščanje).
Pogosti neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki, povezani z zdravilom Xeljanz, ki so se pojavili v prvih 3 mesecih uporabe v kliničnih preskušanjih, so bili okužbe zgornjih dihal, glavobol, diareja in nazofaringitis.
Opozorila in previdnostni ukrepi
Xeljanz nosi opozorilo v škatli : pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Xeljanz, so se pojavile resne okužbe, ki so vodile v hospitalizacijo ali smrt, vključno s tuberkulozo in bakterijskimi, invazivnimi glivami, virusnimi in drugimi oportunističnimi okužbami; če se razvije resna okužba, je treba zdravilo Xeljanz ustaviti, dokler okužba ni nadzorovana; Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Xeljanz je treba opraviti test latentnega tuberkuloze; bolnike, ki jemljejo zdravilo Xeljanz, je treba spremljati za aktivno tuberkulozo, tudi če je začetni test negativen; limfoma in drugih malignomov pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Xeljanz; Pri bolnikih z ledvičnim presadkom, zdravljenih z zdravilom Xeljanz, v kombinaciji z imunosupresivnimi zdravili, so opazili "Epstein Barr Virus povezano limfoproliferativno motnjo".
Drugi previdnostni ukrepi: pri uporabi zdravila Xeljanz previdno pri bolnikih s tveganjem za perforacije prebavil; Zdravilo Xeljanz ni priporocljivo za bolnike s hudo boleznijo jeter; priporočamo redne laboratorijske teste, ker lahko Xeljanz povzroči spremembe nekaterih vrst belih krvnih celic, hemoglobina, jetrnih encimov in lipidov; bolniki, ki jemljejo zdravilo Xeljanz, ne smejo prejemati živih cepiv.
Ustreznih študij zdravila Xeljanz pri nosečnicah niso izvedli. Zdravilo Xeljanz se sme uporabljati samo med nosečnostjo, če koristi zdravila presegajo morebitno tveganje za plod.
Stroški
Xeljanz bo imel stroške nakupa na debelo v višini 2.055,13 dolarja za dobavo 30 dni (ali 24.666 dolarjev na leto).
Stroški bolnikov se razlikujejo glede na pogodbe in zavarovanje.
> Viri:
> Xeljanz. Informacije o celotnem predpisovanju in navodila za zdravljenje. Revidirano 02/2016.
> Ameriška agencija za prehrano in zdravila je odobrila zdravilo XELJANZ (tofacitinib citrat) zdravila Pfizer za odrasle z zmerno močnim aktivnim revmatoidnim artritisom (RA), ki so imeli neustrezen odziv ali neprenašanje metotreksata. 11.6.2012.
> Xeljanz, cenejša, a cenejša tableta Pfizer za 25.000-letno leto za revmatoidni artritis, dobi zeleno luč FDA. Matthew Herper. Forbes.com. 11.6.2012.